口服速釋固體劑型口服速釋固體制劑泛指服用後能快速崩解或快速溶解的固體制劑,包括分散片、泡騰片、自乳化或自微乳化釋藥制劑、幹凝膠和幹酏劑等新劑型,以及滴丸、口腔用膜劑等。在壹領域,我國已研制出麝香保心丸分散片、清開靈泡騰片、復方丹參滴丸等新品種。
如清開靈泡騰片由金銀花、梔子、板藍根、珍珠母粉、水牛角、黃芩等組成,在制備過程中用聚乙二醇包裹碳酸氫鈉。這種泡騰片崩解時限短,放置45日後硬度無明顯變化,穩定性考察結果顯示,各項考察指標無顯著性差異,證明采用聚乙二醇包裹的方法確能有效地隔離酸源與二氧化碳源,解決泡騰片中泡騰劑放置易失效的問題。
緩/控釋劑型緩釋制劑系指口服藥物在規定的釋放介質中,按要求緩慢地非恒速釋放的制劑。緩釋制劑與相應的普通制劑比較,每24小時用藥次數應從3~4次減少至l~2次。控釋制劑系指口服藥物在規定的釋放介質中,按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑。控釋制劑與相應的普通制劑比較,每24小時用藥次數應從3~4次減少至l~2次。
近年來,我國藥學工作者開發出了中藥的生物骨架膜給藥系統及中藥包囊體。前者是既有生物骨架又有生物膜結構的緩釋給藥體系,利用該技術制成的銀杏提取物等緩釋制劑性能良好,實驗重現性好,質量穩定。
中藥包囊是傳統劑型的升華,釋藥先快後慢。以常用中成藥左金丸為例,該藥由黃連與吳茱萸組成,市場所售為水泛丸,服藥頻繁,每天需3~4次,且對胃腸道有壹定刺激性。將水泛丸改制成緩釋膠囊,可使服藥後藥物的釋放較為均勻,血藥濃度平穩,從而減少對胃的刺激性,降低不良反應,延長治療時間,服藥次數也減少至每天兩次。
口服定位劑型口服定位給藥系統是指利用制劑的物理化學性質以及胃腸道局部pH值、胃腸道酶、制劑在胃腸道的轉動機制等生理學特性,制備的能使藥物在胃腸道的特定部位釋放的給藥系統。目前研究較多的是胃內滯留制劑及結腸定位給藥系統。
用羥丙基甲基纖維素(HPMC)為骨架制成的小金丹漂浮緩釋膠囊是壹種胃內滯留制劑。它的體外漂浮時間大於3小時,累計釋放達60%,而傳統的小金丹並無漂浮性能。通便通膠囊是壹種新型的治療便秘的口服結腸靶向給藥制劑。該劑型將火麻仁油、郁李仁油、萊菔子油、麻油盛裝於結腸溶空心膠囊之中,采用口服給藥途徑,可使藥物到達結腸,並在結腸釋放,發揮潤滑腸道、軟化糞便、促進腸道蠕動、提高腸內容物的推進速度及拮抗腎上腺素對腸肌收縮的作用。
口服定時劑型口服定時給藥系統又稱智能給藥系統,是根據時間藥理學及時辰藥動學原理,定時釋放有效劑量藥物的新劑型。它可以根據某些疾病的生物節律性特點,按時間治療學的思路,定時、定量釋藥,提高治療的順應性。
磷酸川芎嗪是治療心絞痛的鈣通道阻滯劑,制成脈沖膠囊後具良好的脈沖釋藥行為,於晚上臨睡前服用,在間隔5~6小時後,於次日淩晨心絞痛發作頻率時段前釋放。pH依賴型梯度釋藥的麝香保心微丸是在由麝香、人參、冰片、蟾酥、蘇合香、肉桂等7味藥材制成微丸的基礎上,分別采用HPMC、EudragitL30D55型甲基丙烯酸樹脂、EudragitL100與S100型甲基丙烯酸樹脂按1∶5比例配制的混合水分散體進行包衣,制備而成的具有pH依賴性釋藥特征的包衣微丸。該劑型在人體內具有pH依賴性梯度崩解溶散的特征,可在12小時內僅服藥1次。