遠古時代人們為了生存從生活經驗中得知某些天然物質可以治療疾病與傷痛，這是藥物的源始。這些實踐經驗有不少流傳至今，例如飲酒止痛、大黃導瀉、楝實祛蟲、柳皮退熱等。以後在宗教迷信與邪惡鬥爭及封建君王尋求享樂與長壽中藥物也有所發展。
但更多的是將民間醫藥實踐經驗的累積和流傳集成本草，這在我國及埃及、希臘、印度等均有記載，例如在公元壹世紀前後我國的《神農本草經》及埃及的《埃伯斯醫藥籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李時珍的《本草綱目》（1596）在藥物發展史上有巨大貢獻，是我國傳統醫學的經典著作，全書***52卷，約190萬字，收載藥物1892種，插圖1160幀，藥方11000余條，是現今研究中藥的必讀書籍，在國際上有七種文字譯本流傳。
在西歐文藝復興時期（十四世紀開始）後，人們的思維開始擺脫宗教束縛，認為事各有因，只要客觀觀察都可以認識。瑞士醫生Paracelsus（1493-1541）批判了古希臘醫生Galen惡液質唯心學說，結束了醫學史上1500余年的黑暗時代。後來英國解剖學家W.Harvey（1578-1657）發現了血液循環，開創了實驗藥理學新紀元。
意大利生理學家F.Fontana（1720-1805）通過動物實驗對千余種藥物進行了毒性測試，得出了天然藥物都有其活性成分，選擇作用於機體某個部位而引起典型反應的客觀結論。這壹結論以後為德國化學家F.W.Serturner（1783-1841）首先從罌粟中分離提純嗎啡所證實。18世紀後期英國工業革命開始，不僅促進了工業生產也帶動了自然科學的發展。
其中有機化學的發展為藥理學提供了物質基礎，從植物藥中不斷提純其活性成分，得到純度較高的藥物，如依米丁、奎寧、士的寧、可卡因等。以後還開始了人工合成新藥，如德國微生物學家P.Ehrlich從近千種有機砷化合物中篩選出治療梅毒有效的新胂凡納明（914）。藥理學作為獨立的學科應從德國R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第壹個藥理實驗室，寫出第壹本藥理教科書，也是世界上第壹位藥理學教授。
其學生O.Schmiedeberg（1838-1921）繼續發展了實驗藥理學，開始研究藥物的作用部位，被稱為器官藥理學。受體原是英國生理學家J.N.Langley（1852-1925）提出的藥物作用學說，現已被證實是許多特異性藥物作用的關鍵機制此後藥理學得到飛躍發展，第二次世界大戰結束後出現了許多前所未有的藥理新領域及新藥，如抗生素、抗癌藥、抗精神病藥、抗高血壓藥、抗組胺藥、抗腎上腺素藥等。近年來藥動學的發展使臨床用藥從單憑經驗發展為科學計算，並促進了生物藥學的發展。
1853年夏爾，弗雷德裏克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸，（乙酰化的水楊酸）但沒能引起人們的重視。
1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好。在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第壹次合成了構成阿司匹林的主要物質。
1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比遊離的阿司匹林更為長效。
擴展資料：
阿司匹林性狀：白色針狀或板狀結晶或結晶性粉末。無臭，微帶酸味。分子相對質量：180.16，CAS號：50-78-2，熔點：136-140℃，沸點：321.4°Cat760mmHg。
閃點：131.1°C，水溶性：3.3g/L（20℃），蒸汽壓：0.000124mmHgat25°C，溶解性：微溶於水，溶於乙醇、乙醚、氯仿，也溶於較強的堿性溶液，同時分解。
百度百科-阿司匹林