人們在烘火取暖時發現用獸皮、樹皮包上燒熱的石塊或沙土作局部取暖可消除某些病痛，逐漸形成了熱熨法和灸法；在使用石器勞作時發現身體某壹部位受到刺傷後反能解除其他部位的病痛，從而創造了運用砭石、骨針治療的方法，並在此基礎上逐漸發展為針刺療法，進而形成了經絡學說，初步形成了原始醫學。
春秋戰國時期，扁鵲在總結前人經驗的基礎上，提出了“望、聞、問、切”四診合參的方法，扁鵲精於內、外、婦、兒、五官等科，應用砭刺、針灸、按摩、湯液、熱熨等法治療疾病，奠定了中醫臨床診斷和治療的理論基礎，扁鵲是中國傳統醫學的鼻祖，中醫理論的奠基人，被後人譽為“醫祖”。
我國現存最早的中醫典籍《黃帝內經》於兩千多年前的秦漢時期問世。全面系統闡述了人體的解剖、生理、病理以及疾病的治療的原則與方法，提出了“治未病”的預防醫學理觀念，確立了中醫學的思維模式，標誌著中醫從單純的臨床經驗積累發展到系統理論總結階段，形成了中醫藥理論體系框架。
秦漢後期，隨著交通日漸發達，少數民族地區的犀角、琥珀、羚羊角、麝香，以及南海的龍眼、荔枝核等漸為內地醫家所采用，東南亞等地的藥材也不斷進入中國。
《神農本草經》就是當時流傳下來的現存最早的藥物學專著，它總結了漢以前人們的藥物知識，載藥365種，並記述了君臣佐使、七情和合、四氣五味等藥物學理論，對於合理處方、安全用藥、提高療效具有十分重要的指導作用。長期臨床實踐和現代科學研究證明該書所載藥效大多是正確的，如麻黃治喘，黃連治痢，海藻治癭等。
東漢時期，張仲景所著《傷寒雜病論》提出了外感熱病（包括瘟疫等傳染病）的診治原則和方法，論述了內傷雜病的病因、病證、診法、治療、預防等辨證規律和原則，確立了辨證論治的理論和方法體系，被中醫界稱為“醫聖”。
後世又將該書分為《傷寒論》和《金匱要略》，兩書實收劑269首，基本上概括了臨床各科的常用方劑，被譽為“方書之祖”。東漢末年，“外科鼻祖”華佗創制了麻醉劑“麻沸散”，開創了麻醉藥用於外科手術的先河，較西醫的麻醉藥提早了1600多年。
唐代醫家孫思邈集畢生之精力，著成《備急千金要方》、《千金翼方》，其中，《千金要方》分為30卷，合方論5300首；《千金翼方》亦30卷，載方2571首，兩冊典籍對臨床各科、針灸、食療、預防、養生等均有論述，可謂集唐以前方書之大成。孫思邈還提出“大醫精誠”，體現了中醫對醫道精微、心懷至誠、言行誠謹的追求，是中華民族高尚的道德情操和卓越的文明智慧在中醫藥中的集中體現，是中醫藥文化的核心價值理念。
宋代是中醫藥發展的鼎盛時期。政府對中醫教育比較重視，專設“太醫局”作為培養中醫人材的最高機構。教學方法也有很大改進，如針灸醫官王惟壹曾設計鑄造銅人兩具，精細刻制了十二經脈和354個穴位作為針灸教學和考試醫師之用，作為最早的教學模型具有直觀具體、形象逼真的展示效果，是中國醫學教育發展史上的壹大創舉。
宋朝政府專設“校正醫書局”，有計劃地對歷代重要醫籍進行了搜集、整理、考證和校勘，歷時十余年。目前所能讀到的《素問》、《傷寒論》、《金匱要略》、《針灸甲乙經》、《諸病源候論》、《千金要方》、《千金翼方》和《外臺秘要》等中醫典籍都是當時校訂和刊行後流傳下來的。
明清時期，中醫藥也得到了較快發展，突出代表是醫家李時珍歷時27年之久寫成的《本草綱目》，收載藥物1892種，附方10000多個，對中國和世界藥物學的發展做出了傑出的貢獻。這部史作自1593年起先後被翻譯成日、法、英、德、俄等多國文字，在世界廣泛傳播，產生了深遠的影響，李時珍也被譽為“東方達爾文”。
公元十壹世紀中醫即開始應用“人痘接種法”預防天花，成為世界醫學免疫學的先驅。在細菌學尚未出現的十七世紀中葉，這無疑是壹偉大創舉。到了清代中醫在治療溫病（包括傳染性和非傳染性發熱性疾病）方面成就的代表著作有葉桂的《溫熱論》、《濕熱條辨》、《溫病條辨》及《溫熱經緯》等。清代醫家王清任根據屍體解剖和臨床經驗寫成《醫林改錯》，改正了古代醫書在人體解剖方面的的壹些錯誤，強調了解剖知識對醫生的重要性，並發展了瘀血致病理論與治療方法。
明清時期中醫藥的發展也帶動了中藥堂、中藥鋪的興起。廣譽遠創始於明嘉靖年間1541年，是中醫藥史上現存最悠久的中華老字號企業；陳李濟創建於1600年，是現存最古老的中藥堂，取名陳李濟，寓意“陳李結緣，同心濟世”。之後又陸續出現了同仁堂、雷允上、九芝堂等中藥堂，這些距今三、五百年的老字號，雖歷經朝代更叠、戰亂洗禮，至今依然生機勃勃，堅守著以傳統制藥的制作技藝為基礎，造福百姓的信念，也成為家喻戶曉的知名品牌，在中醫藥漫長的歷史上留下了濃墨重彩的壹筆~