追溯到遠古神農時代，《淮南子·修務訓》中這樣記載：“神農……嘗百草之滋味，水泉之甘苦，令民知所避
就。當此之時，壹日而遇七十二毒。”由此，古代把所有治病的藥物泛稱“毒藥”。《素問·異法方宜論》說：“其病生於內，其治宜毒藥。”在古人看來，是藥三分毒，實際上是指藥物的特性；後來才用以專指毒性較大的藥物。《醫學問答》對此有解釋：“夫藥本毒藥，故神農辨百草謂之‘嘗毒'。藥之治病，無非以毒拔毒，以毒解毒。”醫聖張仲景更有精辟之論：“藥，謂草、木、蟲、魚、禽、獸之類，以能治病，皆謂之毒”，“大凡可避邪安正者，均可稱之為毒藥。”神農壹日而遇七十二毒，是說他壹日之中，辨別了70余種藥物的特性。藥之特性，用對了可以治病救人，用錯了就會傷人害命。 中藥有“氣”，“氣”是什麽？它能治病？的回答都是肯定的。在《神農本草經》中說：“藥又有寒、熱、溫、涼四氣。”“療寒以熱藥，療熱以寒藥。”藥之“四氣”便由此而來。中醫藥理論中說到“氣”，居然有27個義項。這個“氣”，不是日常生活中的概念，而是特指“藥性”。的先祖用寒、熱、溫、涼來詮釋藥的特性，比“毒”要具體、科學多了，這中藥的補，不僅內容豐富，而且別具文化情趣。有補氣、補心、補血、補腎、補脾、補肝、補肺、補陰、補陽等等，與之相應的方藥有“補心丹、補肝散、補肺散、四物湯、歸脾湯、補陰丸、補血榮筋丸、補中益氣湯、四君子湯、杞菊地黃丸、六味地黃丸、百合固金湯、補陽還五湯、補腎磁石丸、補肺阿膠湯等等，有以上功能的單味藥，不下數十種，舉不勝舉。此類補法多是補臟氣。這個“補”，是調理、增強的意思；這個“氣”，是指生理功能，即用藥物來調理增強五臟六腑的生理功能，使之發揮正常作用，充分體現中藥對人體功能器官治本的作用。《神農本草經》中把藥分為上、中、下三品(即“類”)，並說：“上藥養命，中藥養性，下藥治病。”又說：“上藥……為君，主養命以應天”，“中藥……為臣，主養性以應人”，“下藥……為佐使，主治病以應地”。
所謂養命、養性，都是突出了中藥調養人體的功效，從而保證機體、各個器官組織的功能正常，這就是許多人信奉中藥的原因之壹。這是中藥學的進步，也是它的特色，這其中也充滿了文化意味。中藥的這種特性，被壹壹體現在每壹味藥中，因為它對於療疾治病十分重要。對於寒病就要用熱性藥，對於熱病就要用寒性藥，這裏藥性與病性是相逆的，所謂相反相成，這就是藥文化的壹種具體表現。若非如此，如果“以熱益熱(用熱藥治熱病，下句仿此)，以寒增寒”，就會導致“精氣內傷，不見(現)於外”，這是治療上的嚴重失誤(《漢書·藝文誌·文技略》)。孫思邈在《大醫精誠》中嚴肅地批判了那些“寒而冷之(是寒病，卻用寒使病癥更寒，下句仿此)，熱而溫之”的醫生，“是重加(即加重)其病”，必導致死亡。中醫藥學上稱這種用藥方法為“正治”，即常規治法。還用壹種“反治”。 君臣本是壹個政治術語，古代天子、諸侯都稱君，輔佐君者稱為臣，君臣有著嚴格的等級之分。古代藥學家將它引入藥物配伍組方中，成為方劑組成的基本原則。
早在西漢初年成書的《素問·至真要大論》中，岐伯回答黃帝關於“方制君臣”時說：“主病之謂君，佐君之謂臣，應臣之謂使”，《神農本草經》說：“藥有君、臣、佐、使，以相宣欇”。明代的何伯齋更進壹步闡釋說：“大抵藥之治病，各有所主，主治者，君也；輔治者，臣也；與君藥相反而相助者，佐也；引經使治病之藥至病所者，使也”。十分清楚地講明了君、臣、佐、使之藥的功能。
更詳盡壹點說，君藥是針對主病或主證，起主要作用的藥物，按需要可用壹味或幾味；臣藥是輔助君藥加強治療主病或主證作用的藥物，或者是對兼病或兼證起主要治療作用的藥物；佐藥是輔助君臣藥起治療作用，或治療次要癥狀，或消除(減輕)君、臣藥的毒性，或用於反佐藥，使藥是起引經或調和作用的藥物。
以《傷寒論》中第壹方“麻黃湯”為例，主治外感風寒的表實證。君藥——麻黃(3兩)，辛溫，發汗解表以散風寒，宣發肺氣以平喘逆。臣藥——桂枝(2兩)，辛甘溫，溫經和營，助麻黃發汗解表。佐藥——杏仁(70個)，苦溫，降肺氣助麻黃平喘。使藥——炙甘草(1兩)，苦溫，調和諸藥又制約麻、桂發汗太過。麻、桂、杏皆入肺，有引經之效，故不再用引經的使藥。麻黃、桂枝、杏仁、炙甘草的藥性有有次，相互制約又相互補充，協調作用，形成壹股強大的藥力，去攻克外感風寒這壹堡壘，臨床療效十分顯著，成為千古名方、經方。中藥方劑的組成不是幾種藥物的簡單組合，而是在豐富的臨床實踐基本上形成的壹個有機的整體。其中文化內涵的核心就是儒家所強調的“和”。