藥理作用①發泡作用
斑蝥(主要是其所含的斑蝥素)對皮膚、粘膜有發赤、發泡作用，曾用作抗刺激藥。其刺激性頗強烈，但其組織穿透力卻較小，因此其作用較緩慢，僅有中度疼痛，通常不涉及皮膚深層，所成的泡很快痊愈而不遺留疤痕。對粘膜或皮膚創口，則其作用較為劇烈。亦較難痊愈。口服毒性頗大，可引起腸胃炎及腎炎；特別是腎臟及泌尿道，對斑蝥素很敏感，小量可擴張腎小球，中毒量主要傷害腎小管。斑蝥素易自腸胃道吸收，皮膚也能吸收少量；排泄則主要通過腎臟，泌尿道受刺激可產生尿急、疼痛等癥狀(如使尿呈堿性，增加其溶解度，可減輕其刺激癥狀)，我國民間用其刺激發泡作用(稱為"冷灸")於壹定部位，治療多種疾病。在甲醛性"關節炎"的兔身上，用斑蝥丹(即0.1克斑蝥蜜丸)灸治，有明顯療效，並證明有神經系統的參與。關於斑蝥素引起皮膚發泡，特別是引起皮膚棘層松解的原理問題，進行過很多研究，壹般認為是由於皮膚中某種酶的參與所致。各種動物對斑蝥素的敏感性(特別是腎炎)有很大的種族差異。
②抗腫瘤作用
斑蝥素對小鼠肉瘤-180略有抑制作用，能使瘸組織呈碎塊及糜爛狀。臨床上治療肝癌有效，唯副作用較多，有待進壹步研究。
③其他作用
斑蝥水浸劑(1：4)在試管內對藍色毛癬菌等皮膚真菌有不同程度的抑制作用。有人報告斑蝥素有雌激素樣作用；但有人認為，只有不純的斑蝥素方有此作用，而單純的斑蝥素並無激素樣作用。
毒性本品屬劇毒藥。小鼠急性實驗，腹腔註射的半數致死量為1.25毫克/公斤；其內臟切片檢查，無論急性或亞急性毒性試驗，各臟器皆出現病變：心肌纖維濁腫明顯(尤以亞急性試驗為著)；肝細胞濁腫、脂變；肺、脾郁血，並有小竈性出血；腎小管上皮濁腫。斑蝥素30毫克即可使人死亡。
炮制斑蝥：揀凈雜質，除去足、翅。米斑蝥：將米置鍋內加熱，噴水少許至米粘貼鍋上，俟煙冒出時，加入斑蝥，輕輕翻炒，取出，去凈米粒，除去足、翅。(每斑蝥10斤，用米2斤)