青蒿素的發現被國際社會視為中國繼麻黃堿之後的第二大醫學貢獻。屠呦呦研究員因在青蒿素發現中的巨大貢獻獲得2011拉斯克臨床醫學研究獎。通過對青蒿素的發現過程和化學結構測定的簡要介紹，探討了壹些教學思路。
關鍵詞:青蒿素化學結構發現過程化學教學天然產物
世界上影響人數最多的疾病不是艾滋病，而是瘧疾，壹種歷史悠久的疾病，也就是俗稱的“搖擺”
青蒿素的發現被國際社會視為中國繼麻黃堿之後的第二大醫學貢獻。屠呦呦研究員因在青蒿素發現中的巨大貢獻獲得2011拉斯克臨床醫學研究獎。通過對青蒿素的發現過程和化學結構測定的簡要介紹，探討了壹些教學思路。
關鍵詞:青蒿素化學結構發現過程化學教學天然產物
世界上影響人數最多的疾病不是艾滋病，而是瘧疾，壹種歷史悠久的疾病，也就是俗稱的“搖擺”。同時也是除艾滋病外上升趨勢最明顯的傳染病。每年有2-3億人感染這種疾病，超過200萬人死亡。19世紀從南美洲金雞納樹皮中提取的奎寧成為最有效的藥物，治愈了許多瘧疾患者。20世紀第二次世界大戰後模仿奎寧的基本結構合成的氯喹、伯氨喹等壹批新藥，也治療了無數患者。但在20世紀60年代抗藥性瘧原蟲出現後，常用抗瘧藥(如氯喹、磺胺、奎寧)的作用不復存在，造成無藥可治的局面，尤其是在東南亞和非洲。青蒿素類藥物的出現，因其副作用小、耐藥性低，被譽為“治療瘧疾的最大希望”。
2065 438+01 9月23日，我國81歲女藥師屠呦呦獲得2011拉斯克臨床醫學研究獎。獲獎原因是“青蒿素，壹種用於治療瘧疾的藥物，拯救了世界上數百萬人的生命，特別是在發展中國家。”站在講臺上的屠呦呦說:“青蒿素的發現是中國傳統醫學的禮物。”
1.青蒿素的發現和獲獎意義
1.1青蒿素的發現
青蒿是中藥，長沙馬王堆漢墓有青蒿入藥的文字記載。黃花蒿是常用中藥，是壹年生菊科植物黃花蒿的幹燥地上部分。中藥青蒿，具有清虛熱、去骨蒸、消暑、止瘧、解黃之的功效，在我國已有兩千多年的使用歷史。青蒿素又名青蒿素，是壹種帶有過氧橋的倍半萜內酯類化合物，由中國藥學工作者於1971從菊科植物黃花蒿的葉中提取分離得到。20世紀60年代，瘧原蟲對原藥產生抗體，使這些藥物失效。我國政府臨時組織了“523”工作組尋找新的抗瘧藥，但未能找到有效藥物。1969，原本科研處於停滯狀態的中醫研究院，在“523”辦公室的要求下，加入了科研行列。屠呦呦研究員受命承擔研究抗瘧藥新藥的重任，最終在1971用乙醚成功提取青蒿素。
1.2青蒿素的獲獎意義
氯黴素被國際社會視為僅次於麻黃堿的中國第二大醫學貢獻。其突出貢獻是突破了60多年來“抗瘧藥的化學結構沒有氮(原子)就無效”的傳統醫學觀念，發現了不同於以往的新的化學結構。其快速、高效、無耐藥性、低毒性的特點，讓全球醫學界為之震驚和歡呼。
屠呦呦獲得的拉斯克臨床醫學研究獎是迄今為止中國生物醫藥領域獲得的世界級最高獎。青蒿素對瘧疾的良好療效是中醫藥對許多疑難雜癥能產生特殊療效的最好證明。青蒿素的發現讓人們重新認識了中醫，也讓世界對中醫的療效產生了濃厚的興趣並寄予厚望。
2.青蒿素的發現過程
青蒿素的發現源於20世紀60年代瘧原蟲對原藥產生抗體，使這些藥物失效。中國開始為壹項秘密的對外援助任務進行抗瘧疾研究。1964年，越南戰爭爆發。當時，惡性瘧疾在越南常年流行，越南和美國軍隊都因瘧疾而嚴重減員。越南領導人向中國求助，希望中國幫助他們解決可以替代氯喹的新型抗瘧藥。1967年5月23日，毛澤東指示在全國範圍內開展相關研究工作，周恩來指示成立專門的“523辦公室”，包括來自全國60多個單位的500多名研究人員，動員全國的力量展開抗瘧戰爭。然而，前期工作並不順利。1969邀請了以屠呦呦為首的中國中醫科學院的科學家加入“辦公室523”。此時，我國許多省份的研究人員已經篩選出4萬多種抗瘧化合物和中草藥，但尚無滿意的結果。屠呦呦的科研人員面臨的第壹個問題仍然是如何找到藥物。她從整理歷代醫書開始，到處走訪老中醫，編輯了《抗瘧單方集》，主要有640個方子，然後組織小鼠瘧疾實驗，篩選抗瘧藥物。雖然發現青蒿素可能是治療瘧疾的良藥，但動物試驗結果並不理想。屠呦呦研究員懷疑溫度可能對青蒿素的提取有重要影響。1971年10年10月4日，190次失敗後，在實驗室裏，屠呦呦研究員用乙醚從黃花蒿的成年葉片中提取中性部分。正是這部分對小鼠瘧疾和猴瘧疾瘧原蟲有100%的抑制作用。然後在1972年，從黃花蒿中分離出活性物質青蒿素。從65438到0973，臨床研究獲得了與實驗相同的結果，抗瘧藥新品種青蒿素誕生了。1975青蒿素註射液在臨床試驗中取得了良好的效果。從65438到0976，周維善等人證明青蒿素是壹種新的含有過氧基團的倍半萜內酯。1977解決了質量標準問題。從65438年到0978年，上海藥物研究所成功改造了青蒿素的化學結構，得到了療效比青蒿素高很多倍的蒿甲醚。1984年，科學家終於實現了青蒿素的人工合成。從65438到0985，青蒿素註射液在臨床實驗中取得了很好的效果。1986，青蒿素獲得新藥證書，獲得“國家發明獎”。然而，屠呦呦研究員並沒有停止前進的腳步。1992年7月，他的原二氫青蒿素再次獲得國家壹類新藥證書，抗瘧效果比青蒿素高10倍，被國家科委授予“國家十大科技成果獎”。
3.青蒿素化學結構的測定
青蒿素又稱青蒿素，是壹種具有過氧化物橋的倍半萜內酯化合物。分子式為C15H22O5，分子量為282.34，具有過氧鍵和δ-內酯環，具有1，2，4-三氧雜環己烷包括氧化物的結構單元，在自然界中非常罕見。其分子包括7個手性中心，其結構如圖1所示。青蒿素為無色針狀結晶，熔點156 ~ 157℃。易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，溶於乙醇和乙醚，微溶於冷石油醚，幾乎不溶於水。由於其特殊的過氧基，對熱不穩定，易被濕、熱、還原性物質分解。
4.教學啟示
4.1利用天然產物開展化學實驗教學
所謂天然產物，泛指地球上所有的天然產物，如巖石、石油、動植物等。狹義上是指化學學科中從動植物中分離出來的具有壹定結構的物質，往往具有特殊的功能和經濟價值。許多天然產物是人類生活中必不可少的物質。與天然產物相反的概念是化學合成物質，具有研發成本高、篩選命中率低、研發周期長、毒副作用大等缺點，而從天然產物中提取的物質則沒有這些缺點，所以要學會充分利用天然產物，利用大自然賦予的物質，尤其是地方特色物質進行研究。青蒿素是從中國特有的青蒿中提取的。這是利用當地天然產品成功開發新產品的最好例子。在化學教學中，教師可以充分利用天然產物，如植物中的色素、土豆中的酶、大理石中的碳酸鈣、甘蔗中的糖、蜂蜜中的糖、礦物質中的有用物質等。，開展化學實驗教學，培養學生的實踐能力。
4.2繼承與創新並存，提高化學教學。
青蒿素是中國醫藥衛生科學家繼承祖國醫學遺產，運用現代科學知識和方法從黃花蒿中提取出來的。青蒿素的成功制備，借鑒了我國許多傳統的中草藥書籍，如東晉名醫葛洪的《肘後備急方》、元代的《丹溪心法》、明代的《普濟方》、明代李時珍的《本草綱目》等。但是這些醫書的記載並不是很詳細，也沒有說明其科學依據。屠呦呦研究員以這些醫書為重要參考，從東晉葛洪的方子“青蒿壹升水漬，絞汁”中獲得靈感，結合自己的思考和實驗，最終成功提取青蒿素。
繼承與創新相結合不僅是科學研究中的重要原則，也是我們平時做人做事的重要準則，在化學教學活動中也需要堅持。教師不要盲目否定前人的成果和傳統的教學方法，不要盲目地把教科書視為神聖或過時，也不要把前人的成果視為完美。而是要有繼承和創新的意識，充分發揚過去好的化學教學內容和方法，同時吸收國外和本土的化學教學信息，不斷改進我們現有的化學教學內容和方法。
4.3註重團隊合作，提高整體實力。
屠呦呦研究員因發現青蒿素獲獎，但青蒿素的發現其實不是他1個人的功勞，而是“523工程”團隊的* * *成果，只有屠呦呦功勞最大，拉斯克獎只能由個人獲得，所以頒給了屠呦呦這個研究功勞最大的1個人。在青蒿素的發現過程中，我國科學家發揚集體主義精神，團結協作，不分彼此，打破了封閉學科的傳統研究模式。可以說，團隊合作是青蒿素誕生的最根本原因。雖然屠呦呦研究員貢獻很大，但僅憑1人很難成功。只有團結合作，才能有第二個、第三個青蒿素傑作。
化學教學也是如此。只有組建壹支教學團隊，團結協作，銳意改革教育教學，才能大大提高化學教學質量，培養化學拔尖人才。
4.4堅持青山不放松，遇到困難不放棄。
青蒿素的發現和提取不是壹蹴而就的。由屠呦呦研究員在190失敗實驗和191實驗中成功。科學是嚴謹的，條件稍有不同，得到的產品就會大相徑庭。無論是科學家的研究還是普通學生的實驗，在得不到確定的產品時，都不應該馬上放棄，而應該多角度分析，多次實驗，堅持下去，這樣才能取得最後的成功。目前，雖然中學化學實驗教學的實施阻力很大，但只要我們下決心改革教學，克服實驗經費和課時不足的困難，利用替代品，長期堅持課內和課外教學內容相結合，千方百計開展壹些課內外的探究性實驗，讓學生多動手，多觀察， 多思考，多提問，他們的創新意識和實踐能力壹定會得到培養，科學素養壹定會得到提高。