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阿司匹林的作用

阿司匹林

(歷史)本品解熱鎮痛類藥物歷史悠久。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年紀念日,也是德國拜耳公司的貢獻。早在1853,Gerhardt就用水楊酸和乙酸酐合成了乙酰水楊酸,但未能引起人們的重視。65438年至0898年,德國化學家費利特·霍夫曼又將其合成,並為其父治療類風濕性關節炎,療效極佳。1899由Dreser引入臨床,命名為阿司匹林。中國在1958開始生產。至今已使用百年,成為醫學史上三大經典藥物之壹。至今仍是世界上應用最廣泛的解熱鎮痛抗炎藥,也是比較和評價其他藥物的標準制劑。

(其他名稱)乙酰水楊酸;水楊酸;巴米爾;乙酰水楊酸).

(性狀及穩定性)本品為白色結晶或結晶性粉末;無氣味或有輕微醋酸氣味,味微酸,易溶於乙醇、氯仿和乙醚,微溶於水,性質不穩定,在潮濕空氣中緩慢分解為水楊酸和醋酸,有輕微酸氣味,應貯存在密閉幹燥處,防止分解。

(體內過程)本品口服後易被吸收,在體內迅速分解為遊離水楊酸,分布於全身。血漿有效抗炎濃度為150-300微克/毫升,而中毒濃度在200微克/毫升以上,需防止累積中毒。本品主要在肝臟代謝,經腎臟排泄。與碳酸氫鈉合用時,遊離藥物排泄增加,血藥濃度降低,藥物作用時間縮短。

(藥物作用)本品解熱鎮痛作用強,可降低發熱患者體溫,對正常體溫影響不大,只能緩解癥狀,不能治療病因。本品還能減少炎癥部位對疼痛敏感的物質前列腺素的產生,故有明顯的鎮痛作用,對慢性疼痛有較好的療效,但對急性疼痛或短暫的刺痛無效。

本品還具有很強的抗炎和抗風濕作用。急性風濕熱服用後24-48小時內可退熱,關節腫痛癥狀明顯減輕。

本品還具有抗血小板聚集、延長出血時間、防止血栓形成的作用。

(適應癥)廣泛用於各種原因引起的發熱、頭痛、牙痛、肌肉疼痛、關節痛、腰痛、月經痛及術後小傷口疼痛。

對於已確診為風濕熱、活動性類風濕性關節炎、幼年型關節炎、骨關節炎的患者,可使用本品進行維持治療。

小劑量藥物(每天40-50毫克)用於預防短暫性腦缺血發作、心肌梗死或其他手術後血栓形成。

(不良反應及註意事項)1。最常見的反應有:胃腸功能紊亂,表現為惡心、嘔吐和腹痛。長期大劑量使用可引起胃炎、隱匿性出血、潰瘍形成加重和消化道出血。若飯後與適量碳酸鈣同服,可減少反應的發生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因為後者可加速本品排泄,降低療效。

2.較少見的反應有:(1)對凝血系統的影響:長期大劑量給藥可抑制凝血酶合成,增加出血傾向。由於本品不可逆地抑制血小板聚集並延長出血時間,正在使用肝素和香豆素類抗凝劑的患者,以及患有嚴重肝病或出血性疾病(如血友病)的患者不應使用本品。(2)過敏:少數異形患者可出現蕁麻疹、粘膜充血、哮喘等過敏反應。其中過敏性哮喘較為常見,表現為服藥後幾分鐘內出現呼吸困難和喘息,嚴重者可危及生命。因此,有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反應:長期大量應用本品可引起頭痛、頭暈、耳鳴、視覺聽力下降、嗜睡、出汗等反應,是慢性水楊酸鹽中毒的表現,在風濕病的治療中較為常見。嚴重者應立即停止精神障礙、酸堿失衡和出血,並采取各種對癥治療措施。(4)對肝腎的損害:長期使用本品治療的幼年型關節炎患兒和成人系統性紅斑狼瘡患者,肝功能檢查常有變化,但停藥後仍可恢復。

3.胃和十二指腸潰瘍患者應慎用本品。肝腎功能差的患者慎用本品或禁用。孕婦和哺乳期婦女應慎用或禁用本品。

4.兒童應在醫生指導下使用,尤其是患者感染水痘和流感後,應密切觀察。

(藥物過量及治療)水楊酸鹽中毒:本品每日口服劑量超過5g,可引起水楊酸鹽反應;如果用量過大,可引起水楊酸鹽中毒;如果口服劑量為10-30g,可導致成人死亡。成人中毒最常見的初始體征是可逆性耳鳴、耳悶、耳聾,但在兒童和部分老年患者中並不是中毒的可靠指征,甚至較大劑量也不壹定引起耳鳴;有聽力障礙的人不能以此作為判斷。兒童用藥過量的最初癥狀是過度呼吸、陣發性呼吸急促和嗜睡。

初始劑量中毒:表現為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,嚴重者出現出血性胃炎和中毒性肝炎等癥狀。

急性中毒:頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視力障礙、復視、焦慮、無論說多少次話、恐懼、躁狂譫妄、手足抽搐、震顫、抽搐、高熱、多汗;隨著中毒的發展,中樞興奮逐漸受到抑制,出現木僵、昏迷、喘息、紫紺,最終導致呼吸循環衰竭。

立即停藥,用含碳酸氫鈉的葡萄糖溶液靜脈滴註,加速藥物排泄;如有出血,應輸血或補充維生素K。嚴重用藥過量的患者可考慮血液透析和腹膜透析。

(藥物相互作用)(1)乙醇可加重本品對胃黏膜的損害。

(2)若與香豆素類抗凝藥合用,可增加出血傾向。

(3)本品能抑制丙磺舒和芐嘧磺隆的尿酸排泄,特別是大劑量時。

(4)若與其他非甾體抗炎藥合用,胃腸道不良反應增加,抗炎作用下降。

(5)糖皮質激素可刺激胃酸分泌,降低胃和十二指腸粘膜對胃酸的抵抗力。如果壹起使用,會加重消化道出血。

(6)本品可增加二甲雙胍、甲氨蝶呤、巴比妥類和苯妥英鈉的作用和毒性。

(用法用量)口服。解熱鎮痛,成人壹次300-600 mg,壹日三次或必要時服用。兒童1-2歲,壹次75mg;2-4歲,壹次150mg;4-6歲,壹次225mg6-9歲,壹次300mg;9-11歲,壹次375mg;11—12歲,450 mg壹次,壹日三次。

預防血栓形成和心肌梗死,75-325mg壹次,1次壹天。

(限定劑型)片劑、水溶片、腸溶片、栓劑、粉劑、緩釋片、復方制劑。

阿司匹林:片劑,每片含阿司匹林0.3 g和0.5 g,口服。用法同上。室溫下儲存在密閉的地方。

阿司匹林栓劑:栓劑,廣州敬修堂制藥廠生產。每片含有0.1、0.3、0.45和0.5g阿司匹林。外用,直腸給藥,成人壹次0.3-0.5g,壹日三次;0-3歲兒童0.1.3g,3-6歲兒童0.1-0.15g,6歲以上兒童0.15-0.3g,每天1-2次。儲存在封閉幹燥的地方。

阿司匹林咀嚼片:片劑,德國拜耳公司生產。每片含阿司匹林400 mg,維生素C240 mg,口服,成人壹次服用1-2片,壹天最多8片,3歲以上兒童壹次服用0.5-1.5片,壹天最多4片。

阿司匹林腸溶片:片劑,沈陽醫學院制藥廠生產。每片含阿司匹林40 mg,每瓶含100片口服。室溫下儲存在密閉的地方。

阿司匹林腸溶片:片劑,每片含阿司匹林0.3g,每瓶100片,口服。對胃腸道刺激性小,適合長期用藥。室溫下儲存在密閉的地方。

巴米爾(乙酰水楊酸水溶片):片劑,阿斯特拉(無錫)制藥有限公司生產,每片含阿司匹林0.1g,每片含20片;每片含0.3 g,0.5 g,每板含10片口服。室溫下儲存在密閉的地方。

解熱鎮痛藥片(APC):片劑,黑龍江省佳木斯化學制藥廠生產。每片口服含阿司匹林0.22g,對乙酰氨基酚0.15g,咖啡因0.035g。室溫下儲存在密閉的地方。

阿爾濱片:片劑,牡丹江制藥廠、大同制藥廠等生產。每片含0.1g阿司匹林和0.01g苯巴比妥口服。適合兒童退燒。室溫下儲存在密閉的地方。

拜克通(乙酰水楊酸脲鈣粉):粉末,荷蘭DSM公司在北京第六制藥廠生產。每袋600 mg,相當於阿司匹林472 mg,每盒10袋,口服,溫開水送服,24小時內不超過6袋。室溫下儲存在密閉的地方。

喜得寧:泡騰片,法國Upsa公司生產。每片含阿司匹林0.33 g,維生素C0.2 g,口服,成人壹次1-3片,壹日4次;4-10歲兒童0.5-1片,10-15歲兒童1-2片,每日4次,間隔至少4小時。把藥片溶解在水中,然後服用。儲存在密閉、涼爽、幹燥的地方。

阿星:膠囊,新昌制藥廠生產。每粒膠囊含有300毫克乙酰水楊酸鋅。主要用於治療普通感冒和流感引起的發熱、頭痛、流涕、鼻塞、咽痛、全身酸痛等癥狀。口服,成人壹次1-2粒,壹日三次,兒童酌情減量。儲存在封閉幹燥的地方。

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