牽牛子在常用劑量內不致中毒，因此，用量可由小漸增。如用量過大，則會出現神經癥狀，血尿，大便有粘液血，劇烈腹痛、嘔吐等。由於牽牛子是比較強烈的瀉水藥，因此，牽牛子壹般也只能短暫使用，配合臨床治療，不可長久服食。另外脾虛氣弱及懷孕婦女忌服。
中藥材二醜是什麽有哪些功效二醜是牽牛子的別稱，又叫白醜、黑醜、醜牛子等。牽牛子，乃是旋花科壹年生纏繞草本植物牽牛的幹燥成熟種子，牽牛花也就是喇叭花，民間又稱之為勤娘子，全國大部分地區皆有種植，相信我們大部分人都不陌生，每年夏天牽牛花在房前屋後熱熱鬧鬧的舉起了各色的小喇叭，挨挨擠擠隨風輕擺，漂亮極了。
除用作觀賞植物以外，牽牛的種子還具有壹定的藥用價值。其入藥歷史悠久，最早見於我國第壹部中藥炮制專著《雷公炮炙論》，其後歷代醫家多有論述，《名醫別錄》：牽牛子“主下氣，療腳滿水腫，除風毒，利小便”。《藥性論》：牽牛子”治痃癖氣塊，利大小便，除水氣，虛腫，落胎“。《本草綱目》：牽牛子”逐痰消飲，通大腸氣秘風秘，殺蟲。“
牽牛子味苦，性寒，有毒；歸肺、腎、大腸經；又泄水通便、消痰滌飲、殺蟲攻積之效；可用於水腫脹滿、二便不通、痰飲積聚、氣逆咳喘、腳氣、蟲積食滯等癥的治療。因其有毒，又屬峻下逐水藥，孕婦及胃弱氣虛者忌服，且不宜與巴豆及巴豆制品同用。生牽牛子長於逐水消腫，殺蟲;適用於水腫脹滿，二便不通，蟲積腹瀉等癥;炒牽牛子，因毒性降低，藥性較為緩和，以滌痰飲、消積滯見長，且炒後氣香，消積之中略有健脾的作用;適用於痰盛喘咳、飲食積滯等癥。
現代研究發現，牽牛子主要含有牽牛子甙、牽牛子酸、沒食子酸及生物堿等有效成分。牽牛子甙的化學成分與瀉根素相似，有強烈的瀉下作用，還有利尿及收縮子宮的作用；牽牛子具有瀉下、利尿、興奮平滑肌、驅蟲等作用。