自1953人工合成第壹個生物活性多肽催產素以來，整個50年代都在關註垂體分泌的各種多肽激素的研究，並取得了很大進展。到了20世紀60年代，研究的重點轉移到下丘腦形成的激素釋放因子和激素釋放抑制因子，它們是神經細胞分泌的典型活性肽，也稱為神經肽。20世紀70年代，腦啡肽等阿片肽在腦內的發現，引發了神經肽研究的高潮。與此同時，腦活性肽(腦肽)的研究也十分活躍，是壹個發展迅速的領域。胃腸道不僅是體內重要的消化器官，也是體內最大的內分泌器官。胃腸激素已成為人體調節系統的重要組成部分。近年來發現，神經系統和胃腸粘膜中都存在多肽激素，故稱之為腦腸肽。這種活性肽的雙重分布現象引起了神經科學家、內分泌學家、生物化學家和臨床工作者的極大興趣。隨著腦腸肽領域各學科的合作與研究，可以預期，人們將對體內重要的神經內分泌調節機制有更深入的了解。在實際應用中，有望獲得壹些活性肽來治療迄今為止不能或難以治療的疾病，這將為腦腸肽等新型多肽藥物的應用開辟廣闊的前景。
現在我們知道，活性肽都是由無活性的蛋白質前體經過酶的“加工切割”轉化而來，而且很多都是同源相似的結構，甚至有些活性肽是由其他具有不同生理活性的多肽轉化而來。例如:
從尋找新藥的角度出發，研究活性肽的結構與功能的關系，有助於了解肽中哪些氨基酸序列是活性所必需的，以便用更短的肽來替代。用不同的氨基酸取代活性肽中的相關氨基酸，可以提高其生理活性，也可以通過取代壹個氨基酸來改變或獲得單壹的生理活性物質，從而減少臨床不良反應。同時，對氨基酸排列形式——三維結構的研究有助於設計新的活性多肽藥物。
目前已生產出結構明確的多肽激素和活性肽，包括組織蛋白酶、催產素、加壓素等垂體多肽。腦垂體中葉含有A-黑素細胞(13肽)B-黑素細胞(18肽)，蘇聯早期將其提取物制成滴眼劑以改善視網膜的功能。消化道中的肽包括胰高血糖素(肽27)和從豬十二指腸中提取的多肽激素。膽囊收縮素(32肽)可以治療膽絞痛。四肽和肽胃泌素是合成產物。胰高血糖素(肽29)已被記錄在美國藥典中，丹麥也有生產。谷胱甘肽是壹種結構最簡單的多肽，是壹種解毒劑。SQ14225是壹種用於原發性和腎性高血壓的合成肽。降鈣素(32肽)、胸腺素a1(28肽)、胸腺素II(49肽)。生長抑素(l4肽)、緩激肽(8肽)、蛙皮降壓肽(8肽)都是人工合成的多肽類藥物。結構不明的藥物，如豬四肢骨制成的骨寧註射液，被認為是多肽(抗炎蛋白肽)。顏寧和眼藥水註射液不含蛋白質，但有多肽只有壹個目的。認為有谷胱甘肽和眼用酸(由谷氨酸、氨基丁酸和甘氨酸組成)。20世紀60年代在日本上市的心臟激素註射液也被認為含有肽。其他如脾水解液、肝水解液、組織提取液，理論上應該含有多種活性肽，但需要系統深入的研究並最終得到證實。