中國科學院上海藥物研究所余強課題組對雷公藤內酯醇抑制廣泛基因轉錄的分子機制進行了深入研究。發現雷公藤內酯醇通過促進RNA聚合酶II中最大、最重要的功能亞基Rpb1的磷酸化,以及Rpb1隨後的泛素化降解,抑制基因轉錄。PTEF-b,Rpb1的上遊激酶,在雷公藤內酯醇誘導的Rpb1磷酸化中起正調節作用。還發現雷公藤內酯醇可引起DNA損傷。這些研究提示,雷公藤內酯醇通過引起細胞內DNA損傷,激活P-TEFb,磷酸化Rpb1,降解Rpb1,從而抑制廣譜基因轉錄。
從2012到10,美國明尼蘇達大學的研究人員發現,小鼠模型顯示,中藥中使用歷史悠久的天然植物產品雷公藤內酯醇對治療胰腺癌有效。
由於雷公藤內酯醇不溶於水,所以在小鼠體內的效果並不理想。研究人員隨後對雷公藤內酯醇進行處理,最終得到壹種水溶性、可註射的新藥明尼阿波利斯,可以更有效地轉運到胰腺癌細胞中。
研究人員在胰腺癌細胞系和移植了人類胰腺腫瘤的小鼠中測試了新藥。他們發現這種藥物對殺死腫瘤細胞和縮小腫瘤有極好的效果。
負責這項研究的明尼蘇達大學醫學院教授阿肖克·薩·路雅說,當時胰腺癌沒有很好的治療方法。患者確診後的中位生存期只有六個月,最好的治療也只能延長患者生存期六周。他們的研究無疑給胰腺癌患者帶來了新的希望。
相關研究報告發表在《美國科學轉化醫學雜誌》上。薩·路雅說,他們下壹步的工作是在更大的動物身上研究新藥的毒性,預計在2013年開展臨床研究。