隨著科學的發展，酶療法已逐漸被人們所認識，並廣泛受到重視，各種酶制劑在臨床上的應用越來越普遍。如胰蛋白酶、糜蛋白酶等，能催化蛋白質分解，此原理已用於外科擴創，化膿傷口凈化及胸、腹腔漿膜粘連的治療等。在心肌梗塞、血栓性靜脈炎、肺梗塞以及彌漫性血管內凝血等病的治療中，可應用鏈激酶、纖溶酶、尿激酶等，以溶解血塊，防止血栓的形成等。
酶在醫學上的作用很大，壹些輔酶，如輔酶A、輔酶Q等，可用於腦、心、肝、腎等重要臟器的輔助治療。另外，還利用酶的競爭性抑制的原理，合成壹些化學藥物，進行抑菌、殺菌和抗腫瘤等的治療。如磺胺類藥和許多抗菌素能抑制某些細菌生長所必需的酶類，故有抑菌和殺菌作用；許多抗腫瘤藥物能抑制細胞內與核酸或蛋白質合成有關的酶類，從而抑制瘤細胞的分化和增殖，以對抗腫瘤的生長；硫氧嘧啶可抑制碘化酶，從而影響甲狀腺素的合成，故可用於治療甲狀腺機能亢進等。