ALK抑制劑AP26113的生理活性數據？

說明:AP26113是壹種有效的ALK抑制劑，IC50為0.62 nM，可以克服L1196M突變介導的克唑替尼耐藥性。第二階段.

體外研究:AP26113+03對敏感和耐藥的H3122細胞有高效作用，降低細胞生長，抑制磷酸ALK，誘導細胞雕亡，且此作用呈劑量依賴性。AP26113作用於H3122和H3122 CR細胞，使p-ALK和IC50分別降低7.4和16.8 nM。AP26113作用於表達野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3細胞，減少細胞數量，IC50分別為10 nM和24 nM。[1]AP26113抑制SU-DHL-1、H3122和Ba/F3-EML4-ALK v1細胞系的生長，其GI50分別為9 nM、4 nM和13。

體內研究:AP26113(

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