硝酸酯類可在平滑肌及血管內皮細胞中形成NO，產生顯著的擴張血管平滑肌作用，通過以下途徑改善心肌缺血，治療心絞痛。
(1)降低心肌耗氧量：舒張靜脈和動脈血管，減輕心臟前、後負荷，降低室壁張力，而降低耗氧量。
(2)擴張冠狀動脈，增加缺血區血流灌註：明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管以及側支血管，而對阻力血管的舒張作用較弱。心絞痛時缺血區的阻力血管因缺氧而處於舒張狀態，因而非缺血區的阻力大於缺血區，用藥後可迫使血液經側支血管流向缺血區，從而改善缺血區的血供。
(3)增加心內膜供血：冠脈循環的特點是心內膜下區域的血液灌註易受心室壁張力及室內壓的影響，硝酸酯類舒張靜脈和動脈，使左心室舒張末期壓力及心室壁張力降低，可減輕對心內膜血管的擠壓而增加心內膜供血。
(4)保護缺血的心肌細胞，減輕缺血損傷。