頭孢菌素有四代。第壹代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌有很強的作用，但對革蘭氏陰性菌作用不明顯。而且這些抗生素對革蘭氏陰性菌產生的β-內酰胺酶穩定性較弱，所以革蘭氏陰性菌容易產生耐藥性，這些抗生素壹般都有腎毒性。第壹代頭孢菌素主要有頭孢拉定和頭孢克洛。第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的作用幾乎或略弱於第壹代頭孢菌素，但對革蘭氏陰性菌的作用強於第壹代頭孢菌素，所以第二代頭孢菌素的抗菌譜更廣，第二代頭孢菌素對革蘭氏陰性菌產生的β-內酰胺酶的穩定性更好，所以細菌不易產生耐藥性。而且這類抗生素腎毒性較小。代表藥物有頭孢丙烯、頭孢孟多等。第三代頭孢菌素對革蘭氏陰性菌有很強的殺菌作用，對細菌產生的β-內酰胺酶大多有很好的穩定性(頭孢哌酮除外)，細菌不易產生耐藥性。有些品種對銅綠假單胞菌也有很強的作用，銅綠假單胞菌耐藥性很強，這些抗生素腎毒性較小。但是，與第壹代和第二代頭孢菌素相比，這些抗生素對革蘭氏陽性菌的作用較差。這類抗生素的代表藥物主要有頭孢曲松和頭孢克肟。第四代頭孢菌素是頭孢菌素的新品種。與第三代頭孢菌素相比，這些抗生素對革蘭氏陽性菌的作用要強得多(或許甚至強於第壹、二代)，對革蘭氏陰性菌的作用並不比第三代差，而且對細菌產生的β-內酰胺酶有很好的穩定性。因此，這些抗生素的抗菌譜非常廣，壹般作為三線抗菌藥物用於治療多種細菌感染。主要品種有頭孢匹羅和頭孢唑啉。
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