早在16世紀，西班牙探險家們便註bai意到南美土人通過咀嚼古柯植物的葉子來提神。1855年，德國化學家弗裏德裏希（G. Friedrich）首次從古柯葉中提取出麻藥成分，並命名為Erythroxylon。1859年，奧地利化學家紐曼（Albert Neiman）又精制出更高純度的物質，命名為可卡因（Cocaine）。該化合物又稱古柯堿，化學名稱為苯甲基芽子堿，多呈白色晶體狀，無臭，味苦而麻。在醫療中，它被用作局部麻醉藥或血管收縮劑，由於其麻醉效果好，穿透力強，主要用於表面麻醉，但因毒性強，不宜註射。同時可作強烈的天然中樞興奮劑，也因其對中樞神經系統的興奮作用而導致濫用，1985年起成為世界性主要毒品之壹，多在美洲和歐洲。
可卡因對消化系統、免疫系統、心血管系統和泌尿生殖系統都有損傷作用，尤其作為劑量依賴性肝毒素，可導致肝細胞壞死。但與其他毒品不同，少量使用可卡因或含可卡因類物質確能起到消除疲勞、提高情緒的作用（具體劑量仍無準確數據且區間波動極大）。研究認為是因為它能阻斷人體神經傳導，產生局部麻醉，並可通過加強人體內化學物質（如多巴胺）的活性來刺激大腦皮層，興奮中樞神經。表現出情緒高漲、好動、甚而會有攻擊傾向。進壹步研究也證實，使用可卡因後，相應腦區的結構和功能都會發生變化。
需要特別強調的是，毒品成癮者在戒除毒品後的復吸率超過90%。由於發生復吸的神經機制不清楚，世界上還沒有開發出有效的預防復吸藥物或手段。