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異長春花堿的藥理作用

1974年由法國學者Potier半合成,1991個在法國上市。

NVB是壹種作用於細胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物,主要抑制微管蛋白的聚集,選擇性地作用於有絲分裂的佩管,使用權微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,故神經毒性很低。對管蛋白螺旋化的作用低於VCR,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂後期的細胞死亡。

[體內過程] 靜脈給藥後,分布廣泛而持久,和蛋白結合率達50%~80%,血漿動力學呈三室模型,終末相平均半衰期為40小時,血漿清除率較高,約為0.8L/(h .kg)。NVB的組織吸收,在肺內的濃度分別高於VDS和VCR3.4和14.8倍;72小時尿中排出不足12%,50%~70%由糞中排出(3~4周),故腎功能異常的病人的亦可用此藥;但因主要由膽道排出,所以有膽管阻塞的病人應減量。

[臨床應用] NVB主要用於非小細胞肺癌,乳腺癌,淋巴瘤有效率為35%~52%。

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