藥劑被制成膠囊除了便於吞服，更重要的是膠囊殼還有藥理方面的作用。用膠囊裝的藥物，壹般都是對食道和胃粘膜有刺激性的粉末或顆粒，或口感不好、易於揮發、在口腔中易被唾液分解，以及易吸入氣管的藥。這些藥裝入膠囊，既保護了藥物藥性不被破壞，也保護了消化器官和呼吸道。去掉膠囊殼可能會造成藥物流失、藥物浪費、藥效降低。
膠囊制劑壹般不建議剝開直接吃藥粉，特別是控緩釋膠囊、腸溶膠囊更不能剝開吃，否則可能會產生藥物過量等不良反應或不能達到在小腸吸收的目的。腸溶性膠囊是指膠囊殼不溶於胃液，在腸液中釋放出藥物才能保證藥物療效。如果剝開直接吃藥粉，有些藥物成分就會受到胃酸破壞或藥物本身對胃黏膜產生刺激，造成胃黏膜細胞損傷。同時，消化酶類或益生菌類的膠囊藥物，也必須整顆吃。此類藥品需要制成腸溶膠囊劑才能保證藥物療效。
曾有直接剝開膠囊，把壹種抗生素的藥粉倒進了喉嚨，結果喉嚨被灼傷的案例。
如果真的不放心，可以先查看藥品的說明，有些說明書就有註明如何使用，或者咨詢相關醫生後再做判斷。如果說明書已註明是緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊類藥物時，絕對不可剝開服用。如在消化科常用藥中，洛賽克膠囊說明書就明確表示不能剝開來吃。至於保健膠囊，如西洋參膠囊、鐵皮石斛膠囊，可以剝開吃。