1.制作可溶性鹽:如溶解性差的弱酸和被削弱的藥物，可加入相應pH的化學試劑制作成鹽，增加其溶解性。
2.引入親水基團:通過引入親水基團，增加難溶性藥物在水中的溶解度。
3.加入助溶劑:加入助溶劑與藥物反應生成復鹽或絡合物，增加溶解度。常用的助溶劑包括碘化鉀、氯化鈉、苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸鈉等。
4.混合溶劑的使用:主要通過氫鍵的形成，提高介電常數，增加難溶性藥物的溶解度。常用的有乙醇、山梨醇、甘油和水。
5.加入增溶劑:通過加入表面活性劑形成膠束來增加難溶性藥物的溶解度。
藥物的溶解性是藥物的物理性質。固體和少量液體物質的溶解度是指在壹定溫度下，固體物質在100g溶劑(通常是水)中達到飽和時所能溶解的質量(在壹定溫度下，壹種物質在100g溶劑中溶解的最大量)，用字母S表示，單位為“g/100g水(g)”。？
氣體的溶解度通常是指在壹定溫度下，氣體(其壓力為1標準大氣壓)溶解在1體積溶劑中的體積。也常用作“g/100g溶劑”的單位。藥物的溶解度與藥物的固有性質有關。藥物分子間形成氫鍵，在極性溶液中的溶解度增加；分子中引入了氫鍵，降低了在極性溶劑中的溶解度，增加了在非極性溶液中的溶解度。