片仔癀目前僅公開四種成分，為天然麝香、天然牛黃、三七、蛇膽，具有清熱解毒、消腫散結、活血化瘀、扶正祛邪的顯著功效。其中麝香功能為開竅醒神、活血通經、消腫、止痛。牛黃功能為清心解毒、熄風、化痰開竅，其清熱、解毒的功效符合中醫治療慢乙肝中“清熱解毒”的原理。三七主要功效為化瘀止血，活血定痛，近年來國外研究發現，具有擴張血管、抑制血小板聚集、降低血脂、抗炎抗氧化等藥理作用，與中醫治療慢乙肝的活血通絡原理相符。以上藥物合理配伍、劑量配比，分別主次，便能協同整合而集中達到“清熱解毒，消腫止痛”的最佳療效。而對有效藥的選擇等，則是片仔癀最見巧妙、也最為神秘之處。
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