米索前列醇的藥理作用

前列腺素及其衍生物是近20年來發現的壹類抗消化性潰瘍藥物，越來越受到人們的關註。本品是第壹個進入臨床的合成前列腺素 I 衍生物。經動物和人體實驗證明，它具有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥後，無論是基礎胃酸還是組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌和胃酸排出均明顯減少，消化蛋白酶的排出也減少。但其作用機制尚未闡明，可能與影響腺苷酸環化酶的活性，從而降低壁細胞 cAMP 水平有關。動物實驗也證明，它具有防止潰瘍形成的作用。因此，可以認為本品除了具有抑制胃酸分泌的作用外，還具有較強的細胞保護作用。此外，它還具有前列腺素 E 的藥理活性，能軟化宮頸，增強子宮張力和宮內壓。與米非司酮序貫使用時，可明顯增加和誘導早孕自發性宮縮的頻率和幅度，用於中止早孕。與硫前列酮和卡前列酮相比，它的不良反應較少，且易於使用。該藥口服吸收良好，人體單次口服後的最大吸收時間為 0.5 小時，消除半衰期為 20-40 分鐘。血漿蛋白結合率為 80-90%。藥物在肝、腎、腸和胃等組織中的濃度高於在血液中的濃度。口服後，標有放射性元素的產品約 75% 從尿液中排出，約 15% 從糞便中排出，56% 在 8 小時內從尿液中排出。