酒精進入體內後，首先是肝細胞內經過“乙醇脫氫酶”的作用氧化為乙醛，乙醛在肝細胞線粒體內經過乙醛脫氫酶的作用氧化為乙酸和乙醛酶A，乙酸進壹步代謝為二氧化碳和水排出體外，由於某些藥物的化學結構中含有甲硫四氮唑側鏈，抑制了肝細胞線粒體內乙醛脫氫酶的活性，是乙醛產生後不能進壹步氧化代謝，從而導致體內乙醛聚集，出現雙硫侖樣反應。
除頭孢類抗生素外，還有其他藥物也可引起雙硫侖樣反應：咪唑類藥物如甲硝唑、奧硝唑等；其他抗菌素如呋喃唑酮、酮康唑、復方磺胺甲惡唑、異煙肼等；
磺脲類降糖藥如格列齊特、格列吡嗪等；其他藥物如華法林、妥拉蘇林等