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替卡格雷的結構式

將“Tigray”改名為“Tigrello”。由於其化學分類為環戊基三唑並嘧啶,與噻吩並吡啶類藥物(氯吡格雷等“灰色”藥物)不同,所以將以前的中文名“替卡格雷”改為“替格雷洛”。這種新的化學分類具有起效快、非前藥藥物直接作用、不受個體遺傳差異影響、與血小板可逆結合(噻吩並吡啶類藥物與血小板不可逆結合)、停藥後血小板功能快速恢復等優點。PLATO研究也表明,替格雷洛的療效明顯優於氯吡格雷,因此被許多國內外指南列為壹線推薦,歐洲指南近兩年甚至將替格雷洛的推薦水平列在氯吡格雷之前,氯吡格雷只能用於不能使用替格雷洛的患者。

替卡格雷是阿斯利康研制的新型選擇性小分子抗凝劑。該藥物能可逆地作用於血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤受體2,P2)亞型P2Y12,不需要代謝活化,對二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明顯的抑制作用,口服後起效迅速,可有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩並吡啶類藥物不同,替卡格雷是P2Y12受體的可逆抑制劑,因此特別適用於那些術前需要抗凝的患者。

替卡格雷(Ticagrel)已在全球85個國家獲批,列入29個國家的醫保目錄,進入31個國家的患者自付目錄。許多國際ACS患者治療指南都推薦使用Tigrelor,包括歐洲心臟協會(ESC)、美國心臟協會(ACC)和美國心臟協會(AHA)的指南。

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