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註射用鹽酸普魯卡因的藥理毒理

本品為酯類局麻藥,能暫時阻斷神經纖維的傳導,具有麻醉作用,本品對皮膚和粘膜的穿透力較弱,不適於表面麻醉。本品的擴散性和滲透性較差,其鹽酸鹽結合形式在組織中解離釋放出遊離堿,發揮局部麻醉作用。本品對中樞神經系統有正常抑制和過度興奮作用。首先引起鎮靜、頭暈、痛閾增高,繼而出現眩暈、定向障礙、**** 濟調控,中樞抑制繼續加深,出現知覺遲鈍、意識模糊,繼而進入昏迷狀態。劑量繼續增加,可出現肌肉震顫、煩躁和抽搐等中樞興奮中毒癥狀。小劑量本品有興奮交感神經的作用,使心率加快,血壓升高,劑量增加時,由於心肌抑制,外周血管擴張,神經節輕度阻滯而使血壓下降,心率加快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿的釋放,產生壹定的神經肌肉阻滯作用,可增強非去極化毒蕈堿類藥物的作用,並直接抑制平滑肌,可緩解平滑肌痙攣。

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