替米沙坦是壹種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦通過與 AT I 受體亞型（已知的血管緊張素 II 作用部位）的高親和力結合，替代血管緊張素 II 受體。替米沙坦在 AT I 受體位點沒有任何位點激動劑效應，替米沙坦選擇性地與 AT I 受體結合，這種結合效應持續時間長。替米沙坦對其他受體沒有親和力，包括AT2和其他特征不明顯的AT受體。上述其他受體的功能尚不清楚，替米沙坦引起的血管緊張素II水平升高可能導致的受體過度刺激效應也不清楚。在人體中，替米沙坦不會抑制血漿腎素或阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶II，而血管緊張素轉換酶II也可能降解緩激肽，從而導致緩激肽作用增加而產生不良反應。在人體中，80 毫克替米沙坦幾乎可以完全抑制血管緊張素 II 誘導的血壓升高。這種抑制作用可持續 24 小時，48 小時後仍可測量。在首次服用替米沙坦後的 3 小時內，降壓效果會逐漸變得更加明顯。開始治療 4 周後，降壓效果達到最大，並可在長期治療中保持。如果突然中斷替莫沙坦的治療，幾天後血壓會逐漸恢復到治療前的水平，不會出現反跳性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組患者的幹咳發生率明顯低於血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。