設計良好的ADC連接器可以幫助抗體在腫瘤部位選擇性遞送和準確釋放細胞毒性藥物。
它還對ADC在制備、儲存和體循環過程中的穩定性起著關鍵作用。
穩定的ADC藥物可以在到達腫瘤細胞之前確保更少的細胞毒性有效載荷,從而提高安全性並限制劑量。
目前ADC藥物中的ADC接頭主要有兩種,切割接頭和非切割接頭。
可切割的連接器被設計成在血流中保持穩定,然後在細胞中釋放有效載荷。
可切割的接頭類型包括酶促可切割的肽接頭、酸敏感性腙接頭和谷胱甘肽敏感性二硫鍵接頭。
不可切割的接頭,如SMCC,通過降解細胞中的溶酶體來釋放藥物載荷。