替格瑞洛口服後迅速吸收，中位tmax約為1.5小時。由於替格瑞洛為非前體藥物，直接作用於P2Y12受體，無須經肝臟代謝激活，可快速生成其主要循環代謝產物AR-C124910XX。藥物本身及其代謝產物均有活性，因此不但可快速且強效地抑制ADP介導的血小板聚集，且有效性不受肝臟CYP 2C19基因多態性影響。這壹點在臨床上非常重要，因為氯吡格雷是壹種前體藥物，須在肝內通過肝細胞色素P450酶（CYP）的作用下經兩步代謝為活性代謝產物方可發揮抑制血小板效應。因此，基因多態性是造成氯吡格雷反應變異性的主要原因之壹，導致其抗血小板效應難以預測。要看個人的情況，壹般情況下是用波立維的。
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