關於鎮痛藥的作用部位，1962年我國藥理學工作者將微量嗎啡註入家兔第三腦室周圍灰質和導水管內，發現有明顯的鎮痛作用，首先明確了嗎啡的作用部位主要在第三腦室周圍灰質和導水管內。發現嗎啡受體後，又從大腦中分離出兩種腦啡肽（蛋氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽），它們在大腦中的分布與嗎啡受體基本壹致。從腦垂體中分離出了幾種多肽，稱為內啡肽。內啡肽的作用與腦啡肽相似。它們統稱為嗎啡樣物質。
關於鎮痛的原理，有資料認為，中樞存在嗎啡受體色帶和內啡肽能量神經元，通過嗎啡樣物質在信息傳遞中的作用，二者共同作用，***著組成機體的 "抗痛系統"，維持正常的痛閾，並使之具有生理性抗痛功能。嗎啡等鎮痛藥，可作為嗎啡受體激動劑，激動受體，通過多種環節，增加大腦抗痛覺系統的功能，提高痛閾，減弱機體對內外環境刺激的接受能力，而顯示鎮痛作用。
臨床應用的鎮痛藥主要有阿片類生物堿、合成鎮痛藥和鎮痛中草藥。
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