奎寧是喹啉衍生物，能與瘧原蟲DNA結合形成復合物，抑制DNA復制和RNA轉錄，從而抑制原蟲蛋白質合成，作用弱於氯喹。此外，奎寧可降低瘧原蟲的耗氧量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶，幹擾其糖代謝。奎寧也會引起瘧疾色素凝集，但發展緩慢，很少形成大腫塊，並常伴有細胞死亡。電鏡觀察可見原蟲細胞核和外膜腫脹，有小空泡，血細胞顆粒在空泡內聚合，與氯喹色素凝集不同。在血液中，壹定濃度的奎寧會導致被寄生的紅細胞過早破裂，從而阻止裂殖子的成熟。本品在紅外期無效，長療程後可根除惡性瘧，但對惡性瘧配子體無直接作用，故不能阻斷傳播。
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