牽牛花有很高的藥用價值，明代吳寬曾寫詩贊美："本草含藥物，牽牛草部分。籬間煙霧風，散開十分絲。"
現代藥理研究分析，牽牛花含有牽牛甙、牽牛酸甲酯、沒食子酸、
裸麥角生物堿、野麥角生物堿等成分，能刺激腸道，增強蠕動，有較強的通便作用。必須嚴格按量服用，不可多服，牽牛子的藥名有二醜、黑醜、白醜。黑醜為黑色牽牛子，白醜為白色牽牛子，二醜為黑白醜混合。