其作用機制是阻斷機體對5-羥色胺和腎上腺素的攝入，從而達到止痛的效果。由於藥物主要作用於機體的中樞神經系統，長期服用後可能產生壹定的精神依賴和耐受，嚴重濫用、成癮、過量的患者會有死亡的風險。
註意
1.曲馬多根據劑型不同，主要通過皮下註射和靜脈內註意使用。
2.長期使用曲馬多有壹定的耐受性和精神依賴性。國家按照第二類精神藥品對曲馬多進行管制，使用前需要有資質的臨床執業醫師開具處方，或者持相關處方到國家認可的銷售第二類精神藥品的連鎖機構購買。
3.美國國家醫療產品管理局建議，服用曲馬多的患者可能存在成癮、濫用和誤用的風險，在嚴重的情況下，它們可能導致過量服用和死亡。因此，患者在服用曲馬多初期或劑量增加時，應密切監測呼吸抑制等不良反應。
禁止使用曲馬多。
1，對曲馬多或任何賦形劑或任何阿片類藥物過敏者禁用。
2.12歲以下兒童禁止入內。
3、對於酒精，鎮靜劑、安眠藥、麻醉劑、中樞性鎮痛藥、阿片類藥物以及抗抑郁藥或抗精神病藥物對急性中毒禁用，因為中樞和呼吸系統抑制作用加重。
4、嚴重呼吸抑制、嚴重腦損傷、意識模糊、急性或重度支氣管哮喘(無復蘇設備或監護)者禁用。
5、已知疑似胃腸道梗阻，包括麻痹性腸梗阻患者禁用。