按化學結構分為三類：苯二氮艹卓（音zhuo）類、巴比妥類、其他類。
苯二氮艹卓（音zhuo）類的作用：對中樞神經系統有抑制作用，但加大劑量不產生麻醉作用。其作用機理與增強γ-氨基丁酸（GABA）能抑制作用有關。研究發現，中樞神經系統內存在著苯二氮艹卓（音zhuo）受體（BZ受體），BZ受體都位於GABA能神經末梢的突後膜上，彼此毗連，且在機能上有密切關系。已知GABA與其受體結合可產生抑制作用。在壹般情況下，GABA受體的高親和力部位被GABA調控因子所掩蓋，從而阻礙了它與GABA的結合與激活。苯二氮艹卓（音zhuo）類與BZ受體結合後，解除了GABA調控因子對GABA受體的抑制，促進與其受體結合發揮抑制作用。
巴比妥類作用：催眠作用與抑制腦幹網狀結構上行激活系統有關。網狀結構上行激活系統通過非特異的投射系統，不斷向大腦皮質發放沖動而維持覺醒狀態，巴比妥類能陰滯上行激活系統，使其大腦皮質發生的沖動減少，皮質即轉入抑制過程，出現睡眠。巴比妥類也有促進GABA能神經的抑制性效應，主要通過延長氯通道開放時間而增加氯離子內流，引起超極化。