奧昔替尼是壹種肺癌靶向藥物，適用於局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的成年患者，這些患者在接受表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑治療前後已發病，並已被證實存在EGFRT790m突變。奧昔替尼是表皮生長因子受體EGFR激酶抑制劑，與壹些EGFR突變體的不可逆結合濃度比野生型低約9倍。奧西替尼對EGFR突變的非小細胞肺癌細胞株有抗腫瘤作用，但對野生型EGFR基因擴增的抗腫瘤活性較弱。在臨床濃度下，奧西替尼可以抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
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