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滴眼液的處方設計和添加劑

(壹)pH值調節劑

為了避免過度刺激和穩定藥物,常用緩沖溶液來穩定藥液的pH值。常用的緩沖溶液有三種:

(1)硼酸緩沖液,將1.9g硼酸溶於100ml純凈水中制成pH值為5的緩沖溶液,可直接用作鹽酸可卡因、鹽酸普魯卡因、硫酸鋅等的眼用溶劑。

(2)磷酸鹽緩沖液,無水磷酸二氫鈉8g配成1000ml溶液,無水磷酸氫二鈉9.437g配成1000ml溶液,pH5.9-8.0,適用藥物有阿托品、毛果蕓香堿等。

(3)硼酸鹽緩沖液:pH6.7-9.1,可用於磺胺類藥物。

(2)等滲調節劑

眼睛對滲透壓有壹定的耐受範圍,滲透壓調節不必十分精確,但低滲溶液應調節為等滲。常用的調節劑有氯化鈉、硼酸、硼砂等。

(三)抑菌劑

滴眼液是多劑量劑型,因此必須添加抑菌劑。作為抑菌劑的滴眼液,不僅要求有效,還要求迅速,在2小時內發揮作用,即在患者兩次用藥的間隔時間內達到抑菌作用。能達到這些要求的抑菌劑並不多,常用的有硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞等,但要註意禁忌。

單壹的抑菌劑常因pH值不適宜而處方,或與其他成分配伍有禁忌癥,不能達到速效的目的,因此使用復合抑菌劑能起到協同作用,提高殺菌效能。

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