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阿紮司瓊的藥代動力學

本品的藥代動力學在大鼠、狗和人體內進行了測試。本品在生物體內的未改變形式和放射性標記形式的血藥濃度與劑量呈線性關系。在給狗或大鼠服用相同劑量時,狗的血液藥物時間曲線下面積(AUC)明顯大於大鼠的AUC,據認為這種差異是由於動物物種的全身清除率不同造成的。大鼠註射壹次本品後 24 小時和註射 7 次本品後 72 小時,組織中未見本品蓄積。大鼠的血漿蛋白結合率為 43% 至 45%,隨著時間的推移沒有變化。在狗體內,靜脈註射本品 10 分鐘至 6 小時後,血漿蛋白結合率從 4 3% 增至 71%。本品通過脫甲基化、氮雜雙環辛烷環上氮的氧化和苯環的羥基化進行代謝。大鼠和狗分別有 45% 和 62% 的本品從尿液和糞便中排出,大鼠和狗分別有 53% 和 35% 的本品從尿液和糞便中排出,狗的尿液排出率更高。該產品以高濃度遷移到大鼠的乳汁中,然後迅速消失。

本品在健康人血漿中的濃度變化呈雙相推移,t1/2α半衰期為 0.06 至 0.13 小時,t1/2β半衰期為 4.1 至 4.4 小時。接受順鉑治療的癌癥患者的血藥濃度也呈雙相模式變化,終末半衰期為 7.3 ± 1.2 小時。與健康受試者相比,癌癥患者的 AUC 值較大(353.7±55.2 ng/(h-ml)),清除率較低,服用本品後 24 小時尿液中未改變的本品排泄量為給藥劑量的 64.3%±15.0%。

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