靶向給藥系統(Targeted drug delivery system,TDDS),又稱靶向給藥系統,是壹種通過載體將藥物選擇性地集中於病變部位的給藥系統。病變部位在視覺上常稱為靶點,可以是靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內的靶點。
靶向制劑不僅要求藥物到達病變部位,還要求壹定濃度的藥物在這些靶點停留壹定時間才能發揮藥效。成功的靶向制劑應該具備四個要素:定位、濃度、控釋、無毒、可生物降解。靶向制劑因其能提高療效,降低毒性,提高藥物的安全性、有效性和可靠性以及患者的依從性,越來越受到國內外醫學界的重視。
被動瞄準:
被動靶向制劑是壹種天然的靶向制劑。載藥微粒被單核-巨噬細胞系統中的巨噬細胞(尤其是肝臟中的庫普弗細胞)攝取,通過正常的生理過程轉運到肝臟、脾臟等器官。如果要求到達其他目標地點,那就難了。靜脈註射後,被動靶向顆粒在體內的分布首先取決於顆粒大小。
通常粒徑在2.5~10μm時,大部分積聚在巨噬細胞內。小於7μm時,壹般被肝脾中的巨噬細胞吸收。200~400nm的納米顆粒集中在肝臟並被肝臟迅速清除,而小於10nm的納米顆粒則在骨髓中緩慢積累。顆粒表面性質在分布中也起著重要作用。