老年人機體組成、血漿蛋白含量的變化會影響藥物在體內的分布。老年人體內的脂肪組織隨年齡增長而增加，總體液及非脂肪組織則逐漸減少。壹些主要分布在體液中的親水性藥物(如乙醇、對乙酰氨基酚等)的血漿藥物濃度升高，分布容積減少；而對脂肪組織親和力較大的親脂性藥物(如地西泮、利多卡因等)的分布容積增大，從體內消除緩慢，藥物作用更持久。老年人的血漿清蛋白濃度降低，會導致藥物蛋白結合率下降，使遊離型藥物濃度增加，作用增強。藥物蛋白結合率的變化對高蛋白結合率的藥物影響較大，清蛋白的降低或合用其他蛋白結合率較高的藥物都會使遊離型華法林濃度增高，增加出血的風險。