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氟喹諾酮類藥物的特點

①抗菌譜廣,抗菌活性強,尤其對G-桿菌,包括對MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)等多種耐藥菌株有良好的抗菌作用;

②耐藥發生率低,質粒介導的耐藥已經發生;

③在體內分布廣泛,組織濃度高,可達到有效抑菌或殺菌濃度;

④多為口服制劑,部分為註射劑,半衰期長,給藥次數少,使用方便;

⑤它是壹種全化學合成藥物,比同等療效的抗生素價格更低,性能穩定,不良反應更少。因此,這類藥物已成為化學合成中發展最快的抗感染藥物,並成為臨床治療細菌感染性疾病的主要化療藥物。

6喹諾酮類與其他抗菌藥物的不同之處在於,它們針對細菌的DNA。細菌的雙鏈DNA扭曲成環狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶。喹諾酮類藥物阻礙了這種酶,進壹步對染色體造成不可逆的損傷,使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示出選擇性毒性。目前,壹些細菌對許多抗生素的耐藥性可以通過質粒傳導廣泛傳播。該類藥物不受質粒傳導阻力的影響,因此該類藥物與許多抗菌藥物不存在交叉耐藥性。

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