硝酸甘油直接舒張血管平滑肌，特別是小血管平滑肌，從而擴張全身血管，降低外周阻力，減少靜脈回流，減輕心臟前後負荷，降低心肌耗氧量，緩解心肌缺氧。用於心絞痛急性發作和急性左心衰竭，是硝酸酯類藥物中起效最快的。