從其方劑中已標註的麝香、牛黃、蛇膽、田七四種名貴中藥來看，麝香具有開竅、活血、通經、消腫、止痛的作用；牛黃瀉火、清熱、息風、開竅、止痙、清肝、化痰、解毒；蛇膽具有清熱解毒、清肝明目、利膽的作用；田七具有化瘀止血、祛瘀生新、散結通經、消腫止痛的作用。
所有藥物與其他藥物的合理配伍，加上其獨特而精湛的生產工藝，導致藥物之間復雜的生化反應，從而使片仔癀具有清熱解毒、活血通絡、消腫止痛的作用，這是上述四種藥物簡單組合所無法比擬的，因此受到大家的推崇和相信。經現代醫學科學研究，片仔癀毒副作用小，未發現片仔癀服用方法正確。