磺脲類藥物是治療ⅱ型糖尿病最早、種類最多、應用最廣泛的口服藥物，如格列本脲(格列本脲)和甲苯磺丁脲。
磺脲類藥物降血糖的機制
磺脲類藥物對正常人和仍有胰島分泌功能的二型糖尿病患者有降血糖作用，但對重癥糖尿病患者或已完全切除胰腺(分泌胰島素)的糖尿病患者無效。磺脲類藥物是通過胰島B細胞分泌胰島素的藥物。如果把胰島B細胞比作馬，磺脲類藥物就像“馬鞭”。這匹馬累了，跑得很慢。給它壹鞭子，它就會跑得更快，分泌更多的胰島素。但還是馬(胰島B細胞)，不是鞭子。壹般來說，磺脲類藥物的降糖機制至少包括以下三個方面。
(1)促進胰島素釋放。
它通過胰島B細胞釋放胰島素而起作用，胰島B的細胞膜含有磺酰脲受體和鉀鈣通道。當磺酰脲類與其受體結合時，它們可以阻斷鉀離子的流出。細胞內過量的鉀離子會打開鈣通道，增加細胞內鈣濃度，觸發轉運小泡向細胞外釋放胰島素。
(2)胰高血糖素分泌的抑制
空腹血糖下降時，身體會分泌胰高血糖素升高血糖。但胰高血糖素受到胰島素和生長抑素的抑制，使血糖的升高不會超標。長期使用這些藥物的糖尿病患者血清胰高血糖素水平較低，這與磺脲類藥物增加胰島素和生長抑素的釋放，從而間接抑制胰高血糖素的分泌有關。因此，磺脲類藥物對降低空腹血糖有壹定作用。