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復合乳液的制備技術

W1/O/W2復合乳劑為例,先將抗癌藥溶於水相(W1和W2),將壹部分水溶液用親脂性乳化劑分散於油相中,先制得W1/O乳劑,再用親水性乳化劑分散於水相(W2)中進行二次乳化,制得W1/O乳劑。W1為含藥內水相,不僅在體內選擇性分布,而且由於有油膜包衣,具有緩釋作用。W2為含藥外水相,具有速釋作用。如果將博來黴素溶解在20%明膠溶液中作為內水相,分散在油相中制成S/O,再用親水性乳化劑二次乳化制成S/O/W復合乳劑,對荷瘤兔進行局部註射,如註射到肌肉、胃壁、食管壁等組織中,則分散在組織中的含藥油滴(S/O)可明顯聚集在註射部位,然後流向註射部位。與水溶液相比,W/O乳狀液比水溶液大3.1倍,S/O/W復合乳狀液比水溶液大9.1倍。所以治療有淋巴轉移的癌癥療效比水溶液更明顯。

具體操作可以分為兩步。以W1/O/W2復合乳液的制備為例。首先將水溶性藥物配制成水溶液,分為W1和W2,將脂溶性藥物配制成油溶液。先將W1和油溶液混合成含30%司盤80的W1/o乳液,再將W1/O和W2(加入0.5 ~ 2%吐溫20或吐溫80)分兩步乳化成W1/o/W2復合乳液。兩步乳化法制備的成品不僅穩定性好,而且W1和W2中藥物的含量可根據藥物釋放要求進行控制。

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