早在1986年，Ohno等[19]就發現，從液態培養的灰樹花菌絲體中提取的多糖Grifolan L E具有抑制腫瘤的作用，給小鼠植入S180實體瘤9天後腹腔註射，劑量為100-200μg/只，每天5次，結果抑制率達99%以上。Kodama等[20]發現，在22-57歲年齡組的腫瘤患者中，有58.3%的患者在服用多糖後服用了D阻斷組分。Kodama等[20]研究了灰樹花多糖對22-57歲年齡組腫瘤患者的療效，發現58.3%的肝癌患者、68.8%的乳腺癌患者和62.5%的肺癌患者服用灰樹花多糖後癥狀明顯減輕，但只有10%-20%的胃癌患者、白血病患者和腦腫瘤患者癥狀減輕。這壹結果表明，灰樹花多糖對不同腫瘤的活性是不同的。隨著研究的深入，發現灰樹花多糖並不直接對腫瘤細胞產生殺傷作用，而是通過激活機體的免疫系統，從而抑制腫瘤生長，防止腫瘤轉移，同時防止正常細胞癌變。用巨噬細胞抑制劑處理小鼠後，灰樹花多糖的抗腫瘤活性降低。Takeyama 等[22]認為，灰樹花多糖能促進 T2 細胞的細胞毒性，並通過宿主介導的機制表現出抗腫瘤活性，其中巨噬細胞和 T2 細胞可能發揮了重要作用。Adachi 等人的研究表明，灰樹花多糖的抗腫瘤作用機制可能與促進巨噬細胞分泌細胞因子（如 IL-6、IL-1 和 TN-1）有關、IL-6、IL-1 和 TNF-α 等），這些細胞因子的產生與內毒素的形成有內在聯系，因此認為灰樹花多糖是壹類新的巨噬細胞激活劑 [23]。
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