1、有生物活性和醫療價值的天然藥物，由於它們在動植物體內含量甚微，不能滿足要求，在許多情況下需要進行人工合成或半合成。
2、根據現代醫藥科學理論找出具有臨床應用價值的藥物，必須及時申請專利和進行合成與工藝路線設計研究，以便新藥審批獲得新藥證書後，能夠盡快進入規模生產。
3、引進的或正在生產的藥物，由於生產條件或原輔材料變換或改變藥品質量，都需要在工藝路線上改進與革新。因此，藥物的工藝路線的設計和選擇是非常重要的，它將直接關系到藥品的質量。