Sitagliptin phosphate monohydrate是壹種有效的DPP-IV抑制劑，在Caco-2細胞提取物中的IC50為19 nM。
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Linagliptin是壹種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。
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Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。
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Saxagliptin是壹種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。
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Alogliptin是壹種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用於DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。
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Trelagliptin 是高度選擇性的長效的DPP-4抑制劑。
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