在性刺激過程中，副交感神經、非腎上腺素能非膽堿能神經（NANC）末梢和血管內皮細胞會在壹氧化氮合酶（NOS）的作用下釋放壹氧化氮（NO），在血管中，NO通常會激活可溶性鳥苷環己基酶（可溶性）。在血管中，NO 通常會激活可溶性鳥苷酸環化酶（sGC），後者作用於三磷酸鳥苷，產生單磷酸環鳥苷（cGMP）。陰莖海綿體中的 cGMP 可降低陰莖海綿體血管平滑肌細胞中 Ca2+ 的濃度，使陰莖海綿體血管平滑肌放松，陰莖海綿體內血流量增加，從而引發勃起，產生強大的血管擴張作用。金鎖固精能降低 cGMP 的降解程度，從而保持 cGMP 對陰莖海綿體的舒張作用，使陰莖勃起。在體內，cGMP 會因 PDE5 的降解而失活。