1.水解是藥物降解的主要途徑之壹，屬於這類降解的藥物主要有酯類(包括內酯)、酰胺類(包括內酰胺)等。
(1)酯類藥物：含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分後很易水解，生成相應的酸和醇。在H+、OH-或廣義酸堿的催化下，水解反應速度加快。壹般而言0H-的催化作用大於H+，這是因為在堿性溶液中，生成的酸進壹步與0H-反應，可使反應進行完全。
(2)酰胺類藥物：酰胺類藥物與酯類藥物相似，但壹般情況下較酯類穩定。水解以後生成相應的酸與胺，有內酰胺結構的藥物，水解後易開環失效。屬於這類的藥物有氯黴素、青黴素類、頭孢菌素類、巴比妥類等藥物。此外利多卡因、對乙酰氨基酚等也屬於此類藥物。
2.氧化 也是藥物降解最常見的反應之壹。失去電子為氧化，因此在有機化學中常把脫氫稱為氧化。藥物的氧化通常為自氧化過程。即在大氣中氧的影響下自動進行的緩慢的氧化過程。有些藥物可以直接與大氣中的氧起反應，但多數情況是藥物在催化劑、熱或光等影響下，與氧形成遊離基，然後產生遊離基的鏈反應。微量金屬離子是遊離基自氧化反應的催化劑。自氧化過程包括鏈開始、鏈傳播、鏈終止三個階段。
藥物的氧化作用與其化學結構有關，酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。
(1)酚類藥物：腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等藥物分子中都具有酚羥基，極易被氧化。如腎上腺素氧化後先生成腎上腺素紅，最後變成棕紅色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化後生成有色物質，最後產物為黑色物質。
(2)烯醇類藥物：維生素C是這類藥物的代表，分子中含有烯醇基，極易氧化，氧化過程較為復雜。在有氧條件下，先氧化成去氫抗壞血酸，然後水解為2，3-二酮古羅糖酸，進壹步氧化為草酸與L-丁糖酸。在無氧條件下，發生脫水和水解作用，生成呋喃甲醛和二氧化碳。
(3)其它類藥物：易發生氧化降解反應的藥物還有：芳胺類如磺胺嘧啶鈉，吡唑酮類如氨基比林、安乃近，噻嗪類如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪等。有些藥物氧化過程極為復雜，常生成有色物質。含有碳壹碳雙鍵的藥物如維生素A或維生素D的氧化，是典型的遊離基鏈式反應。
3.其他反應
(1)異構化：異構化壹般分為光學異構化和幾何異構化二種。通常藥物異構化後，生理活性降低甚至失去活性。
光學異構化可分為外消旋化和差向異構化，左旋腎上腺素具有生理活性，外消旋化以後，生理活性降低50%。左旋腎上腺素水溶液在pH<4時外消旋化速度較快，同時腎上腺素又是易氧化藥物，故要從含量、色澤、pH等方面全面考察質量。毛果蕓香堿在堿性下，發生差向異構化，生成異毛果蕓香堿。麥角新堿差向異構化後生成活性較低的麥角炔春寧。
有些藥物的反式異構體與順式幾何異構體的生理活性有差異。如維生素A的活性形式是全反式，若發生幾何異構化轉化為2，6-順式異構體，生理活性降低。
(2)聚合：聚合是指兩個或多個藥物分子結合在壹起形成復雜分子的反應，氨芐青黴素濃的水溶液在貯存過程中可發生聚合反應，形成二聚物，此過程可繼續下去形成高聚物，據報道這種高聚物能誘發過敏反應。
(3)脫羧：對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚，後者又可進壹步氧化變色。普魯卡因水解產物對氨基苯甲酸的脫羧，也屬於此類反應。