雌激素是壹種類固醇激素。天然雌激素由卵泡膜細胞和黃體細胞分泌。懷孕期間，胎盤會分泌更多的雌激素，腎上腺皮質也會分泌少量雌激素。天然雌激素包括雌二醇、雌三醇和雌酮。17 雌二醇是女性體內效力最強的天然雌激素，而雌酮的生物活性只有雌二醇的 1/10，雌三醇的效力最低。合成雌激素包括己烯雌酚、炔雌醇、甲炔雌醇、炔雌醇、氯雌二醇，己烯雌酚衍生物甲己烯雌酚、己烯雌酚、甲炔雌醇和己二烯雌二醇，以及雌三醇衍生物尼爾雌二醇。在天然雌激素中，雌二醇最常用，它能促進女性性器官和第二性征的正常發育。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，對陰道和宮頸有選擇性。臨床上用於治療更年期綜合征和絕經後骨質疏松癥，其長效衍生物尼雌醇是壹種療效更好的新藥。結合雌激素是從妊娠馬的尿液中提取的天然結合雌激素，是水溶性硫酸化雌激素的混合物，包括雌酮、馬孕烯雌酮和 17 a 二氧基馬孕烯雌酮，口服有效，在體內裂解為非結合活性雌激素，不易被肝臟滅活。含有乙酰化親脂取代基的長效半合成雌激素可用於註射，包括苯甲雌二醇和環戊酸雌二醇。苯甲酰雌二醇是雌二醇的乙酰化形式，與苯甲酸結合可延長其作用時間。為了維持體內的有效濃度，戊酸雌二醇每周註射兩次，這種藥物是肌肉註射的長效制劑，本品與己酸羥孕酮合稱為 "壹次避孕針"。
最常用的口服合成雌激素是炔雌醇和雌二醇。炔雌醇與孕激素合用可制成多種短效口服避孕藥。炔雌醇是壹種口服長效雌激素，可持續 1 個月以上，通常與孕激素聯合使用，作為長效口服避孕藥。
最常用的全合成雌激素是己烯雌酚，它具有很強的雌激素活性。氯喹的活性很弱，只有己烯雌酚的 1/1。A 1/8，但效果持久。己烯雌酚的衍生物己烯雌酚、雌二醇和二烯雌酚的活性比己烯雌酚弱，耐受性好，適用於不能耐受己烯雌酚的人。
目前發現的植物雌激素按照化學結構的不同可分為異黃酮類、木脂素類、查爾酮類、二苯乙烯類、三菇類、街醇類和環皮類等，這類激素能與雌二醇競爭性結合並與雌激素受體結合，有助於防治心血管疾病、骨質疏松癥、更年期綜合征和老年癡呆癥。此外，由於其化學結構與雌激素不同，還能抑制雌二醇對腫瘤細胞分裂的作用，抑制腫瘤生長。
目前，雌激素受體調節劑已經問世，它們對雌激素受體具有雙重作用，主要藥物有拉羅昔芬和度洛昔芬。這類藥物可使內分泌治療晚期乳腺癌的療效得到提高，對骨骼不產生雌激素樣作用，對子宮內膜和乳腺無刺激，是防治骨質疏松癥的理想制劑。據稱，這類藥物的副作用較輕。
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