Chenodeoxycholic Acid
1.3 藥品中文名稱鵝去氧膽酸鵝去氧膽酸；去氧鵝膽酸；陳去氧膽酸；CDCA；Chenix；Chenodiol；Chenofalk；Chenossil
1.4 分類消化系統藥>利膽藥
1.5 劑型125mg、250mg;
2.膠囊劑：125mg、250mg。6 鵝去氧膽酸的藥理作用
研究表明，膽固醇結石的形成與多種因素有關，在膽汁中，膽固醇除與部分磷脂形成 "囊泡 "外，還與溶解在膽汁酸中的磷脂酰膽堿形成微膠體顆粒，從而使膽固醇在膽汁中能維持在較高的水平。這樣，膽固醇就能在膽汁中保持較高的濃度，並處於溶解狀態。因此，膽汁中的膽固醇、膽汁酸和磷脂酰膽堿必須保持壹定的比例。當膽汁酸減少或膽固醇增加時，膽固醇就會過飽和（又稱過飽和膽汁、石膽），晶體就會析出，形成膽固醇結石。膽固醇脫氧膽酸（CDCA）是正常膽汁中的主要膽汁酸成分，也是膽固醇膽結石的溶解劑。膽汁中 CDCA 的增加會改變膽汁中膽汁酸鹽與膽固醇的比例，減少肝細胞對膽固醇的合成和分泌，從而降低膽汁中的膽固醇含量。它還能減少小腸對膽固醇的吸收，從而增加膽汁酸，提高膽固醇在膽汁中的溶解度，使含膽固醇的結石緩慢溶解，新結石的形成也受到抑制。絕大多數患者服用 CDCA 後，膽汁中膽固醇的飽和度降低，微膠體狀態恢復。當 CDCA 占膽汁中膽鹽的 70% 時，膽固醇通常是不飽和的。大劑量 CDCA（每天 10-15 毫克/千克）可抑制膽石癥患者的膽固醇合成，增加膽汁分泌，但其中的膽汁酸鹽和磷脂分泌保持不變。此外，CDCA 還具有降低高脂血癥患者血清三酰甘油的作用。
1.7 去氧膽酸的藥代動力學臨床上，CDCA 是壹種高度化學純化的非結合膽酸，有不同的結晶形態，在腸道中溶解迅速，常用劑量為 500-750 毫克，無論空腹或與食物同服，幾乎都能完全吸收。壹小部分會與血漿蛋白結合，遊離態會在外周血中保持較低水平。部分通過膽管排入腸腔，在回腸遠端被重吸收，然後通過門靜脈返回肝臟，形成肝-腸循環。肝臟攝取和清除的效率很高，首過效應為 62%，劑量小於 400 毫克時肝臟攝取恒定。在肝臟中，CDCA 與甘氨酸或牛磺酸結合，並隨膽汁分泌。結合的 CDCA 會被重吸收，並更容易被肝臟清除，因此結合的 CDCA 在外周血中僅有輕微升高。在腸道中，結合型 CDCA 可重新凍結到新攝入的膽汁酸池中。未吸收的藥物會隨糞便排出或轉化為熊去氧膽酸 (UDCA)，但大部分會通過結腸菌群進行 7α 脫羥基反應，轉化為石膽酸 LCA。LCA 是口服 CDCA 後的主要代謝產物，其中約 20% 經回腸末端、回腸末端和膽管末端排出體外。20% 經回腸末端和結腸吸收，其余形成膽鹽隨糞便排出體外。LCA 主要在肝臟和腎臟被硫酸化，從而降低了其對肝臟的毒性。LCA 的硫酸鹽很少在腸道被吸收，而是隨糞便排出體外，因此硫酸化可以防止 LCA 在腸肝循環中蓄積。
1.8 鵝去氧膽酸的適應癥1.主要用於膽固醇性膽石癥的預防和治療。適用於膽囊造影可視，膽囊內有膽結石，能通過X線，直徑在1～2cm以下者。對膽汁色素結石效果較差。對鈣化膽結石、巨大膽結石或無法觀察到的膽囊無效。
2.還可用於治療高脂血癥和預防藥物誘發的膽石形成。
1.9 去氧膽酸禁忌癥1.慢性肝病和（或）肝功能異常者。
2.阻塞性肝膽疾病。
3.胃及十二指腸潰瘍。
4. 炎癥性腸病。
5.膽道感染、胰腺炎。
6.未控制的高血壓。
7.冠狀動脈粥樣硬化。
8.病理性肥胖。
9.近期使用肝毒性藥物。
10.膽囊功能不全（因為它可能會影響藥物與膽結石的充分接觸）。
11.X 射線檢查呈陽性結石的患者。
12.膽囊造影無法觀察到膽囊。
13.哺乳期婦女、孕婦。
1.10 註意事項育齡婦女慎用。
1.11 去氧膽酸的不良反應1.去氧膽酸最常見的不良反應是腹瀉，表現為下腹部絞痛，繼而出現水樣便，腹瀉與劑量有關，劑量減少時腹瀉消失，因為去氧膽酸抑制結腸對水分的吸收。另可見惡心、腹脹。
2.肝臟：約1/3病例可有壹過性可逆性血清丙氨酸氨基轉移酶（AST）升高，血清AST值壹般在服藥早期升高1～3倍，但肝活檢未見異常。這可能與硫酸石膽酸有關。
3.內分泌/代謝：偶爾會出現暫時性血糖升高。長期用藥會導致血清膽固醇升高，低密度脂蛋白也會升高。
4.皮膚：壹些患者可能會出現瘙癢，偶爾會出現皮疹。有特應性皮炎病例報道，局部使用類固醇激素治療無效，在癥狀消失前3周停用鵝去氧膽酸。
5.其他：尚未發現超敏反應和腫瘤誘導作用。
1.12 鵝去氧膽酸的用法用量根據病情調整。壹般劑量為每日10～15mg/kg，最大有效劑量為每日14～15mg/kg，睡前壹次吞服，也可分次服用（每日3次或早晚各1次），療程為6～24個月。肥胖和糖尿病患者的用量應略有增加。
1.13 藥物相互作用1.鵝去氧膽酸與熊去氧膽酸、β-谷甾醇（β-谷甾醇）、苯巴比妥等合用有協同作用，可減少鵝去氧膽酸用量，提高碎石率，減少不良反應。
2.鵝去氧膽酸能增強甲苯磺丁脲的降血糖作用。
3.林可黴素可減輕鵝去氧膽酸對肝臟的損害。
4.考來烯胺和膽堿能減少鵝對脫氧膽酸的吸收。
5.口服避孕藥、雌激素或氯貝特可增加膽汁飽和度，影響去氧膽酸的藥效，降低其對膽固醇結石的去飽和和溶解作用。
6.減少膳食中膽固醇的攝入可增強 LDO 的療效。
1.14 專家點評