含有合成雌激素和孕激素的口服避孕藥的避孕機制如下。(1）抑制排卵性成熟後，下丘腦分泌促性腺激素釋放激素，作用於垂體，使其分泌促性腺激素9，包括卵泡刺激素和黃體生成素。在後兩種激素的協同作用下，卵巢中的卵泡成熟並排出卵子，同時產生雌激素和孕激素。卵巢分泌的性激素又通過正反饋和負反饋作用於下丘腦和垂體，調節其激素分泌....。壹旦下丘腦和垂體的分泌功能受到抑制，卵巢中的卵泡就無法成熟和排卵。避孕藥是高效雌激素和孕激素5，可抑制下丘腦促性腺激素釋放激素、垂體促卵泡激素和黃體生成素的分泌，從而抑制卵泡成熟和排卵，起到避孕作用。(2）宮頸粘液的變化：宮頸腺體在女性激素的影響下分泌粘液，並隨著月經周期的變化而變化。月經末期，體內雌激素水平低，宮頸粘液量少；臨近排卵期，體內雌激素達到高峰，受其影響，宮頸粘液增多，變得稀薄透明，有利於精子通過，保護精子的活力；排卵後，黃體分泌孕激素，受其影響，宮頸粘液變得粘稠，不利於精子穿透。服用避孕藥時，宮頸腺體在藥物中高效孕激素的影響下會變得粘稠，不利於精子通過，從而起到避孕作用。(3）子宮內膜的變化：在月經周期中，子宮內膜在雌激素和孕激素的影響下會發生周期性變化。雌激素使子宮內膜在增殖期發生變化，而孕激素則使子宮內膜的增殖期轉變為分泌期。避孕藥會抑制排卵，抑制卵巢分泌雌激素和孕激素，而避孕藥所含的高效孕激素會使子宮內膜變薄，腺體減少，進而萎縮，不適合受精卵著床。 (4) 其他作用機制：改變輸卵管的正常蠕動，影響精子的活力。不同品種避孕藥的作用側重點不同。如短效口服避孕藥抑制排卵，訪藥改變宮頸粘液和子宮內膜狀況等。
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