說明:托西酸舒他西林顆粒的說明書由國家醫藥產品管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:托西酸舒他西林顆粒。
曾用名:
商品名稱:
中文名稱:托西酸舒他西林顆粒
漢語拼音:托西蘇n關錫林郭勒
該產品的主要成分是托西酸舒他西林。其化學名為:(+)羥甲基(2S，5R，6R)6[(R)(2氨基2苯乙酰氨基)] 3，3二甲基7氧代4硫代1氮雜雙環[3.2.0]正庚烷2羧酸酯，(2S，5R) 3，3二甲基7氧代4硫代65433。
結構式:(見托西酸舒他西林分散片)
分子式:C25H30N4O9S2？C7H8O3S
分子量:766.8
性格；角色；字母
本品為白色或類白色顆粒。
藥理學和毒理學
口服後，舒巴坦和氨芐西林被腸內酯酶水解。當舒巴坦與氨芐西林同時存在時，既保護了氨芐西林免受β-內酰胺酶的水解，又擴大了氨芐西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶菌株、不動桿菌、脆弱類桿菌等細菌也有較好的抗菌活性。該產品對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌、消化球菌、消化鏈球菌和類桿菌包括脆弱類桿菌具有抗菌活性。
氨芐青黴素是壹種青黴素類抗生素，作用於細胞活躍繁殖階段，通過抑制細胞壁粘蛋白的生物合成發揮殺菌作用。舒巴坦是β-內酰胺酶的競爭性不可逆抑制劑，抑菌作用較弱。與β-內酰胺類抗生素聯合應用後，可獲得良好的協同作用。
藥物動力學
口服後，舒巴坦和氨芐西林在腸壁被腸內酯酶水解成舒巴坦和氨芐西林，摩爾比為1∶1。生物利用度相當於同劑量舒巴坦和氨芐西林靜脈註射液的80%，且不會影響其飯後吸收。服用本品後，氨芐西林的血漿峰濃度(Cmax)約為口服氨芐西林的兩倍。舒巴坦和氨芐西林在正常人體內的血液消除半衰期(T1/2β)分別約為0.75小時和1小時。蛋白質結合率的分布約為38%和28%。兩者在組織和體液中分布較好，均可通過炎性腦膜。氨芐西林和舒巴坦的50% ~ 75%經尿液排出。
指示
(1)上呼吸道感染伴鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
(2)下呼吸道感染支氣管炎、肺炎等。
(3)泌尿系統感染；
(4)皮膚和軟組織感染；
(5)淋病。
劑量
口服。
成人(包括老人)和體重≥30kg的兒童壹次0.375~0.750g，壹日兩次。
體重不足30公斤的兒童每天分兩次服用50毫克/公斤。
療程壹般為5 ~ 14天，必要時可延長。溶血性鏈球菌引起的感染應至少治療10天，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發生。治療非特異性淋病時，可突服2.25g，加丙磺舒1g，延長氨芐西林舒巴坦血藥濃度維持時間。
反作用
(1)過敏反應有斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎，偶有嚴重過敏反應(過敏性休克)。
(2)腹瀉、便溏、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛、嘔吐等。
(3)嗜睡、鎮靜、疲勞、不適和頭痛。
(4)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
(5)肝功能異常如血清轉氨酶、血清膽紅素升高。
(6)偶見間質性腎炎。
(7)雙重感染:長期或大量應用本品可引起耐青黴素的金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染。
禁忌
(1)青黴素皮試陽性反應，對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
(2)傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
需要註意的事項
(1)患者每次開始服用本品前必須進行青黴素皮試。
(2)對頭孢菌素過敏者和有哮喘、濕疹、花粉熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
(3)本品與其他青黴素類存在交叉過敏。如果出現過敏反應，立即停止使用本產品，並采取相應措施。
(4)腎功能不全患者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間隔。
(5)對懷疑伴有梅毒損害的淋病患者，使用本品前應進行暗場檢查，每月進行壹次血清檢查，至少持續4個月。
(6)長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能，檢測血清鉀或鈉。
(7)對實驗室檢查指標的幹擾:①硫酸銅法尿糖試驗可出現假陽性，但糖化酶試驗方法不受影響；②血清丙氨酸氨基轉移酶或天冬氨酸氨基轉移酶升高。
孕婦和哺乳期婦女用藥
(1)本品可通過胎盤進入胎兒。但是，沒有足夠的人類對照研究，因此孕婦壹般避免使用該產品，只有在有明確指征時才使用。
(2)本品可分泌到母乳中，可能使嬰兒致敏，引起腹瀉、皮疹、奈瑟菌感染等。因此，哺乳期婦女應慎用，或在用藥期間停止哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
老年患者應根據腎功能調整用藥劑量或用藥間隔。
藥物相互作用
(1)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可減少本品在腎小管的排泄，從而增加本品的血藥濃度，延長血液消除半衰期(t1/2b)，並可能增加其毒性。
(2)本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率明顯增加，應避免使用。
(3)本品不應與乙醛脫氫酶抑制劑如雙硫侖合用。
(4)本品與氯黴素合用治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺癥的發生率高於單獨使用。
(5)本品可代謝雌激素或減少其腸、肝循環，從而降低口服避孕藥的作用。
(6)抗生素如氯黴素、紅黴素、四環素、磺胺等抑菌藥物可幹擾本品的殺菌活性，故不宜與本品合用，尤其是治療腦膜炎或急需殺菌藥物的嚴重感染時。
(7)本品可增強華法林的作用。
過量
規範
2g: 0.125g(以C25H30N4O9S2計算)
儲存
遮光密封儲存。
包裹
有效期間
註冊認證號
生產企業
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